Talazoparib，一種聚（ADP-核糖）聚合酶抑制劑，在西方人群的治療晚期乳腺癌和前列腺癌中展現出顯著效果。本次開放標簽的1期臨床試驗旨在深入研究他拉佐帕尼單藥治療對中國晚期實體瘤患者的藥代動力學特性、安全性及抗腫瘤活性。試驗招募了未經過分子篩選、對標準治療產生耐藥性的晚期實體瘤患者（年齡≥18歲），并接受口服他拉佐帕尼治療，劑量為每日1毫克。

　　研究的主要目標是描述單劑量和穩態下的藥代動力學特征，而次要目標則側重于評估治療的安全性、未經證實的客觀緩解率（ORR）以及緩解持續時間。安全分析共納入了15名中國患者，中位年齡為53.0歲（年齡范圍為31.0-72.0歲）。

　　在藥代動力學方面，單次給藥后，最大觀察濃度的中位出現時間為1.9小時，隨后藥物濃度逐漸下降，平均終末半衰期（t1/2）為67小時。多次給藥后，中位達峰時間（Tmax）約為1.85小時，且通常在治療的第21天達到穩定狀態。

　　在安全性評價中，13名患者（占86.7%）報告了與治療相關的突發不良事件（TEAE），其中3級TEAE占20.0%，4級TEAE占13.3%。另外，有2名患者（13.3%）出現了與治療相關的嚴重TEAE。

　　至于抗腫瘤活性，研究者評估的客觀緩解率（ORR）為6.7%（95%置信區間：0.2-31.9），其中僅1名患者（6.7%）獲得了部分緩解。對于基線時存在可測量疾病的患者，ORR為9.1%（共11名患者中1名獲得緩解，95%置信區間：0.2-41.3），緩解持續時間為114天。此外，4名患者（36.4%）病情保持穩定，而6名患者（54.5%）在數據截止時疾病出現進展。

　　綜上所述，在中國晚期實體瘤患者中，他拉佐帕尼單藥治療（每日1毫克）的藥代動力學特性與其他患者群體一致。大部分治療相關的不良事件可控，并未發現意外的安全隱患。這些結果為進一步探討他拉佐帕尼在中國晚期實體瘤患者中的治療潛力提供了有價值的依據。

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