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利奈唑胺(Linezolid)適應癥與作用機制介紹

时间:2024-04-01     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  利奈唑胺,作為一種重要的合成抗生素,主要針對需氧革蘭氏陽性菌引發的感染發揮治療作用。它對腸球菌和葡萄球菌表現出顯著的抑菌效果,同時對大多數鏈球菌菌株具有強大的殺菌能力。這種藥物通過精準地干擾細菌蛋白質的合成起始階段,從而有效地遏制細菌的生存與繁殖。

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  具體來說,利奈唑胺的作用機制是與細菌50S亞基的23S核糖體RNA緊密結合。這種結合阻止了70S起始復合物的形成,而該復合物是細菌進行蛋白質合成的關鍵。簡而言之,利奈唑胺通過破壞細菌內部的蛋白質合成機器,使其無法制造出生命活動所必需的蛋白質,從而達到抗菌的目的。

  值得一提的是,利奈唑胺是惡唑烷酮類抗生素家族的開創性成員,自2000年首次獲得批準以來,在臨床治療中發揮了重要作用。隨后,該家族的第二個成員泰地唑胺(tedizolid)于2014年獲得FDA的批準,并在某些方面展現出比利奈唑胺更高的療效和耐受性。

  然而,細菌對利奈唑胺的耐藥性也是一個值得關注的問題。在臨床實踐中,已經觀察到一些屎腸球菌和金黃色葡萄球菌對利奈唑胺產生了耐藥性,這主要歸因于細菌23SrRNA上的點突變。這種突變使得利奈唑胺無法有效地與23SrRNA結合,從而降低了其抗菌活性。

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