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利奈唑胺的用途,作用機制,利奈唑胺主要治療什么

时间:2024-04-01     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  利奈唑胺是一種合成抗生素,用于治療需氧革蘭氏陽性菌引起的感染。其作用是對腸球菌和葡萄球菌具有抑菌作用,對大多數鏈球菌菌株具有殺菌作用。利奈唑胺通過抑制細菌蛋白質合成的起始發揮其抗菌活性,更具體地說,它與50S亞基的23S核糖體RNA結合,從而阻止70S起始復合物的形成,而該復合物對于細菌蛋白質合成至關重要。

  利奈唑胺最初于2000年獲得批準,是惡唑烷酮類抗生素中的第一個成員。該類別的第二個成員泰地唑胺(tedizolid)于2014年獲得FDA批準,通常被認為比其前身更有效且更耐受。

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  利奈唑胺作用機制

  利奈唑胺通過干擾細菌蛋白質翻譯發揮抗菌作用。它與50S亞基的細菌23S核糖體RNA上的一個位點結合,并阻止形成功能性70S起始復合物(這對細菌繁殖至關重要),從而阻止細菌分裂。

  細菌23SrRNA的點突變可導致利奈唑胺耐藥,并且在臨床使用過程中已記錄了對利奈唑胺耐藥的屎腸球菌和金黃色葡萄球菌的發展。9由于抗菌藥物敏感性模式因地域不同而不同,因此在使用前應查閱當地抗菌譜以確保充分覆蓋相關病原體。

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