黑色素瘤是最常見的皮膚癌之一。NRAS突變占中國黑色素瘤患者的10.4~12.6％。NRAS突變的黑色素瘤更具侵襲性，且預后較差。目前還沒有批準針對NRAS突變黑色素瘤患者的靶向治療。Tunlametinib是第一個被批準用于該適應癥的小分子藥物。

　　2024年3月18日，中國國家藥品監督管理局（NMPA）已批準tunlametinib（HL-085）用于治療先前接受過PD-1/PD-L1治療的NRAS突變晚期黑色素瘤患者。

　　tunlametinib的新藥申請（NDA）此前已獲得國家藥監局藥品審評中心（CDE）優先審評。此次批準基于一項在中國對100名患者進行的多中心、單組、II期關鍵注冊研究的結果（NCT05217303）。獨立放射學審查委員會（IRRC）根據實體瘤療效評估標準（RECIST）v1.1評估tunlametinib在中國的臨床療效數據，包括總有效率（ORR）為35.8％，中位無進展生存期（PFS）為4.2個月，疾病控制率（DCR）為72.6％。亞組分析顯示，在既往接受過免疫治療的患者中，ORR為40.6％。最常見的治療相關皮膚事件是皮疹（53％），其次是痤瘡樣皮炎（24％）。

　　Tunlametinib是一種絲裂原激活蛋白激酶激酶（MEK）小分子抑制劑。Tunlametinib靶向絲裂原激活蛋白激酶（MAPK）/細胞外調節蛋白激酶（ERK）信號通路（也稱為RAS/RAF/MEK/ERK信號通路），通過抑制MEK激酶的活性，阻斷下游信號通路，抑制腫瘤細胞的生長和增殖。MAPK/ERK信號通路在癌細胞增殖和凋亡中發揮著關鍵作用。超過三分之一的惡性腫瘤與該信號通路的異常激活有關。與其他已批準的MEK抑制劑相比，tunlametinib表現出更強的靶點抑制作用和改善的藥代動力學特性。

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