卡博替尼（Cometriq）是一種有效的、口服生物可利用的、多靶點(diǎn)、VEGFR-2、c-MET和AXL的小分子抑制劑。它最初被開發(fā)并批準(zhǔn)用于治療進(jìn)行性、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌。卡博替尼治療RCC的安全性和活性既往治療過的mRCC患者的IB期研究中得到證實(shí)。基于這些令人鼓舞的結(jié)果，隨機(jī)、開放標(biāo)簽III期METEOR研究在658名既往VEGFTKI治療后病情進(jìn)展的mRCC患者中進(jìn)行了比較，每日60毫克卡博替尼與每日10毫克依維莫司。中位隨訪19個(gè)月后，中位PFS（7.4個(gè)月與3.9個(gè)月），中位OS均顯著改善。

　　卡博替尼的副作用與其他VEGFTKI觀察到的副作用相似。

　　值得注意的是，卡博替尼組中有60％的患者需要減少劑量，卡博替尼的中位平均每日劑量為44mg。基于這些數(shù)據(jù)，卡博替尼已于2016年4月獲得FDA批準(zhǔn)，用于治療既往接受過抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌患者。

　　卡博替尼還在先前未經(jīng)治療的mRCC患者中進(jìn)行了研究。在隨機(jī)、開放標(biāo)簽II期CABOSUN試驗(yàn)中，157名未經(jīng)治療的IMDC中危和低危晚期RCC患者被隨機(jī)分配至卡博替尼60mg每日口服組或舒尼替尼50mg口服組，治療4周，隨后治療2周離開。在這項(xiàng)研究中，與舒尼替尼相比，卡博替尼治療顯著改善了中位PFS和OR。卡博替尼的OS在數(shù)值上更長(zhǎng)，但這種差異沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

　　卡博替尼和舒尼替尼的安全性與先前研究中觀察到的這些藥物相似。

　　孟加拉仿制藥有孟加拉珠峰制藥的CABOXEN，孟加拉耀品國(guó)際的CABANIB和孟加拉碧康制藥的CABOZANIX。

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