拉羅替尼（Larotrectinib）是一種選擇性原肌球蛋白受體激酶（TRK）抑制劑，與三磷酸腺苷（ATP）競爭，經過合理設計以避免對其他激酶產生活性。拉羅替尼的靶點是TRK蛋白家族，包括TRKA、TRKB和TRKC，分別由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因編碼。在使用純化酶的廣泛檢測中，拉羅替尼抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值范圍為5至11nM。唯一額外的激酶活性發生在濃度高100倍的情況下。在體外和體內腫瘤模型中，拉羅替尼在因基因融合、蛋白調節結構域缺失而導致TRK蛋白組成型激活的細胞中或在TRK蛋白過度表達的細胞中表現出抗腫瘤活性。

　　人類NTRK1、NTRK2和NTRK3基因染色體重排產生的融合基因導致致癌TRK融合蛋白的形成。這些產生的新嵌合致癌蛋白異常表達，組成性驅動激酶活性，隨后激活涉及細胞增殖和存活的下游細胞信號傳導途徑，以及隨后的TRK融合陽性癌癥。

　　使用TRK抑制劑進展后觀察到獲得性耐藥突變。拉羅替尼在TRKA激酶結構域點突變（包括臨床鑒定的獲得性耐藥突變G595R）的細胞系中活性極小。臨床上鑒定出對拉羅替尼產生耐藥性的TRKC激酶結構域點突變包括G623R、G696A和F617L。

　　拉羅替尼原發性耐藥的分子原因尚不清楚。因此，目前尚不清楚除了NTRK基因融合之外，伴隨致癌驅動因素的存在是否會影響TRK抑制的功效。下面列出了任何伴隨的基因組改變對拉羅替尼療效的測量影響。

　　拉羅替尼上市時間不長，目前還沒有納入醫保范圍，購買還是需要自費。

　　據查詢，拉羅替尼仿制藥已在孟加拉和老撾上市，有孟加拉齊斯卡制藥的Tractoni，孟加拉耀品國際的LOTENIB和孟加拉珠峰制藥的LARONIB。老撾有盧修斯制藥的LuciLaro和老撾東盟制藥的Larotreni。仿制藥為不富裕的國家和家庭提供了選擇。

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