Pralsetinib用于治療轉(zhuǎn)移性RET融合陽性非小細(xì)胞肺癌。與其他多激酶酪氨酸激酶抑制劑相比，Pralsetinib普拉替尼對(duì)腦轉(zhuǎn)移患者的顱內(nèi)療效被認(rèn)為更大。 這是因?yàn)镻ralsetinib普拉替尼具有血腦屏障 (BBB) 穿透性和顱內(nèi)活性。

　　真實(shí)案例： 一例接受Pralsetinib普拉替尼治療的 RET 融合陽性非小細(xì)胞肺癌 患者。盡管顱外臨床和放射學(xué)緩解，患者在Pralsetinib普拉替尼治療期間出現(xiàn)進(jìn)行性腦轉(zhuǎn)移。醫(yī)生測(cè)量了血漿和腦脊液中的Pralsetinib普拉替尼濃度，以確定腦脊液與未結(jié)合血漿的比率。血漿和腦脊液中測(cè)得的Pralsetinib普拉替尼濃度分別為 1,951 ng/mL（~57 未結(jié)合）和 14 ng/mL，反映腦脊液與未結(jié)合血漿濃度比為 0.25。

　　Pralsetinib普拉替尼能很好地滲透腦脊液，有望成為治療 RET 融合陽性非小細(xì)胞肺癌 腦轉(zhuǎn)移的有效藥物。顱內(nèi)療效的缺乏更可能是由內(nèi)在或獲得性腫瘤耐藥性引起的，而不是Pralsetinib普拉替尼在大腦中的暴露不理想造成的。

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