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維泊妥珠單抗(polatuzumab vedotin)的作用,維泊妥珠單抗國內上市!

时间:2023-03-21     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  維泊妥珠單抗Polatuzumab vedotin(Polivy)、苯達莫司汀(Levact)和利妥昔單抗(Mabthera)是一種治療彌漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL)的抗癌藥物組合。

  維泊妥珠單抗(polatuzumab vedotin)、苯達莫司汀和利妥昔單抗(Pola-BR)如何發揮作用?

  Polatuzumab是一種單克隆抗體,上面附著化療藥物。單克隆抗體(MAB)是單個抗體的拷貝。它們是在實驗室制造的。單克隆抗體通過靶向細胞表面的特定蛋白質來尋找癌細胞。

  Polatuzumab靶向一種稱為CD79b的蛋白質,該蛋白質存在于B細胞表面。Polatuzumab粘附在CD79b蛋白上并將化療藥物輸送到細胞中。然后藥物殺死細胞。

  利妥昔單抗是一種單克隆抗體。利妥昔單抗靶向一種稱為CD20的蛋白質。CD20存在于B細胞上。

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  維泊妥珠單抗(polatuzumab vedotin)作用機制

  Polatuzumab vedotin是一種抗體-藥物偶聯物,由CD79b定向抗體、一種稱為單甲基auristatinE(MMAE)的微管破壞劑和一個將這些成分結合在一起的可裂解接頭組成。CD79是由CD79a和CD79b組成的異二聚體。負責信號轉導的CD79與B細胞受體(BCR)形成復合物,幾乎只在B細胞(包括惡性B細胞)上表達。最重要的是,CD79b作為一個有前途的治療靶點而受到越來越多的關注,因為它在BCR表達、轉運以及B細胞增殖和分化等功能中發揮著重要作用。

  一旦抗體成分與CD79b結合,polatuzumab vedotin就會被內化,溶酶體蛋白酶會裂解接頭以在細胞中釋放MMAE。MMAE是一種破壞微管的抗有絲分裂劑,對惡性B細胞具有細胞毒性作用。它與微管結合,通過干擾微管蛋白和微管蛋白聚合來抑制有絲分裂,并在分裂的B細胞中誘導細胞凋亡。

  全球首個靶向CD79b的抗體藥物偶聯物(ADC)優羅華,通用名:維泊妥珠單抗(Polatuzumab vedotin,Polivy)在中國上市。

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