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樂伐替尼對索拉非尼耐藥的肝細胞癌細胞的抑制作用!

时间:2023-01-10     作者:海得康醫(yī)學(xué)編輯劉曉曦【原创】   阅读

  肝細胞癌(HCC)是全世界癌癥相關(guān)死亡的主要原因之一。十多年來,索拉非尼一直被用作一線全身治療藥物。然而,對索拉非尼的耐藥性限制了患者的反應(yīng),并成為HCC治療期間的主要障礙。

  樂伐替尼已獲批作為晚期肝細胞癌(HCC)的一線全身治療藥物,是第一個實現(xiàn)對索拉非尼非劣效性的藥物。

  評估樂伐替尼對索拉非尼耐藥HCC細胞的抑制作用。兩種人類HCC細胞系Huh-7和Hep-3B被用于建立索拉非尼耐藥性,并進行了體外和體內(nèi)研究。樂伐替尼主要通過ERK信號誘導(dǎo)G1細胞周期停滯來抑制索拉非尼耐藥的HCC細胞增殖。Hep-3B索拉非尼耐藥細胞對樂伐替尼表現(xiàn)出部分交叉耐藥性,這可能是由于自噬反應(yīng)性差所致。總體而言,研究結(jié)果表明樂伐替尼克服HCC索拉非尼耐藥性的潛在機制涉及FGFR4-ERK信號傳導(dǎo)。樂伐替尼可能是一種合適的二線療法,適用于已產(chǎn)生索拉非尼耐藥性并表達FGFR4的無法切除的HCC患者。研究結(jié)果表明,樂伐替尼克服HCC索拉非尼耐藥性的潛在機制涉及FGFR4-ERK信號傳導(dǎo)。

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  侖伐替尼仿制藥已在印度、孟加拉等地上市,有很多版本,廠家不同,規(guī)格不同,價格也不同,患者可按需選擇。仿制藥與原研藥在劑量、安全性、效力、質(zhì)量、作用以及適應(yīng)癥上均相同,仿制藥的價格卻比原研藥低了不止一倍兩倍。

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