作用機制

　　Molnupiravir是一種前體藥物，被代謝為核糖核苷類似物N-羥基胞苷（NHC），后者分布到細胞中，在那里被磷酸化形成具有藥理學活性的核糖核苷三磷酸（NHC-TP）。NHC-TP通過一種稱為病毒錯誤災難的機制發揮作用。NHC-TP通過病毒RNA聚合酶摻入病毒RNA，導致病毒基因組中錯誤的積累，從而導致復制抑制。

　　抗病毒活性

　　NHC在針對SARS-CoV-2的細胞培養測定中具有活性，50％有效濃度（EC50）在A-549細胞中介于0.67至2.66μM之間，在VeroE6細胞中介于0.32至2.03μM之間。NHC對SARS-CoV-2變體B.1.1.7（Alpha）、B.1351（Beta）、P.1（Gamma）和B.1.617.2（Delta）具有相似的活性，EC50值為1.59、1.77分別為1.32和1.68μM。當NHC與阿巴卡韋、恩曲他濱、羥氯喹、拉米夫定、奈非那韋、瑞德西韋、利巴韋林、索非布韋或替諾福韋聯合測試時，未觀察到NHC對SARS-CoV-2的體外抗病毒活性有影響。

　　最新資訊：

　　2022年12月30日，抗新冠病毒口服藥物莫諾拉韋膠囊（商品名：利卓瑞®，LAGEVRIO®）已獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）應急附條件批準，用于治療成人伴有進展為重癥高風險因素的輕至中度新型冠狀病毒感染（COVID-19）患者，例如伴有高齡、肥胖或超重、慢性腎臟疾病、糖尿病、嚴重心血管疾病、慢性阻塞性肺疾病、活動性癌癥等重癥高風險因素的患者。

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