阿普斯特Apremilast被歸類為小分子磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑。它被FDA批準用于適合光療或全身治療的成人斑塊型銀屑病、患有中度至重度活動性疾病的成人銀屑病關節炎。它是FDA批準的第一個也是唯一一個用于治療與Behcet病相關的口腔潰瘍的口服藥物。阿普斯特也可用于對常規療法（全身性皮質類固醇或免疫抑制劑）無反應或無效的各種皮膚病。皮膚病包括化膿性汗腺炎（反痤瘡）、特應性皮炎（濕疹）和斑禿。

　　FDA批準阿普斯特用于

　　銀屑病關節炎

　　斑塊狀銀屑病

　　與白塞病相關的口腔潰瘍

　　阿普斯特Apremilast作用機制

　　阿普司特是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的選擇性抑制劑，阻礙環磷酸腺苷 (cAMP) 向AMP的轉化，進一步導致環磷酸腺苷 (cAMP) 的細胞內積累。PDE4的抑制對先天免疫反應具有選擇性，導致炎癥介質如CX-CL9、X-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL的產生減少-12和IL-23 并進一步降低炎癥反應。

　　據報道，抑制PDE4減少的炎癥反應在銀屑病關節炎、斑塊型銀屑病和白塞病中具有治療益處和臨床改善，盡管阿普斯特的具體機制尚不明確。阿普斯特對其他磷酸二酯酶、受體或酶的抑制作用不顯著。

　　阿普斯特以片劑形式提供，供成人口服。

　　治療銀屑病、銀屑病關節炎和白塞病的給藥方案以5天的滴定期開始，在前5天逐漸增加阿普斯特的劑量，直至達到推薦劑量。

　　第1天-早上10毫克，每天一次；

　　第2天-早上10毫克，晚上10毫克；

　　第3天-早上10毫克，晚上20毫克；

　　第4天-早上20毫克，晚上20毫克；

　　第5天-早上20毫克，晚上30毫克；

　　第6天-每天兩次3毫克，向前推進。

　　在阿普斯特治療開始期間，患者應以10mg劑量開始，然后逐漸增加劑量，每天增加10mg，持續6天，到第6天達到最佳每日劑量30mg，每天兩次。滴定時間表有助于預防最初幾周內初始治療可能發生的不良胃腸道不良反應（嚴重腹瀉、惡心和嘔吐）。如果患者腎功能受損（CrCl<30mL/min），第1至3天的劑量為10mg，第4天和第5天的劑量為20mg [（僅使用早晨劑量滴定（跳過晚間劑量）]劑量為30毫克，每天一次，早上一次。如果漏服，建議患者與醫生論何時服用下一劑。

阿普斯特仿制藥MPRILA——印度邁蘭制藥

　　Apremilast叫阿普斯特，又叫阿普米司特，是一種PDE4抑制藥。阿普斯特目前國內還買不到。印度邁蘭已經推出阿普斯特的仿制藥，商品名是MPRILA。在印度一盒售價約200人民幣。

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