阿普斯特Otezla(apremilast) 是一種口服小分子磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑，專門針對(duì)環(huán)磷酸腺苷 (cAMP)。PDE4抑制導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP水平升高，這被認(rèn)為間接調(diào)節(jié)炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。

　　Otezla（阿普斯特）適用于治療適合光療或全身治療的斑塊型銀屑病成年患者。適用于治療患有活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎的成年患者。 適用于治療患有與白塞氏病相關(guān)的口腔潰瘍的成年患者。

　　【阿普斯特（阿普米司特）警告和注意事項(xiàng)】

　　超敏反應(yīng)：在上市后監(jiān)測(cè)期間報(bào)告了超敏反應(yīng)，包括血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的體征或癥狀，請(qǐng)停止阿普斯特并開始適當(dāng)?shù)闹委煛?/span>

　　腹瀉、惡心和嘔吐：嚴(yán)重腹瀉、惡心和嘔吐的病例與使用阿普斯特有關(guān)。大多數(shù)事件發(fā)生在治療的最初幾周內(nèi)。在某些情況下，65歲或以上的患者和服用可導(dǎo)致血容量不足或低血壓的藥物的患者發(fā)生嚴(yán)重腹瀉、惡心或嘔吐并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)可能更高。監(jiān)測(cè)更容易出現(xiàn)腹瀉或嘔吐并發(fā)癥的患者；建議患者聯(lián)系他們的醫(yī)生。如果患者出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉、惡心或嘔吐，考慮減少或暫停阿普斯特劑量。

　　抑郁癥：仔細(xì)權(quán)衡使用阿普斯特治療有抑郁癥和/或自殺念頭/行為史的患者，或在使用阿普斯特時(shí)出現(xiàn)此類癥狀的患者的風(fēng)險(xiǎn)和益處。應(yīng)告知患者、護(hù)理人員和家屬需要警惕抑郁、自殺念頭或其他情緒變化的出現(xiàn)或惡化，如果發(fā)生此類變化，即使聯(lián)系醫(yī)生。

　　斑塊狀銀屑病：用阿普斯特治療與抑郁癥的增加有關(guān)。在中度至重度斑塊型銀屑病患者的臨床試驗(yàn)中，1.3% (12/920) 的患者報(bào)告抑郁，而安慰劑組為0.4% (2/506)。據(jù)報(bào)道，暴露于阿普斯特的患者中有0.1%(1/1308) 患有嚴(yán)重的抑郁癥，而接受安慰劑治療的患者則沒有 (0/506)。阿普斯特組0.1% (1/1308) 的患者出現(xiàn)自殺行為，安慰劑組為0.2% (1/506)。一名接受阿普斯特治療的患者企圖自殺；一名服用安慰劑的患者自殺。

　　銀屑病關(guān)節(jié)炎：用阿普斯特治療與抑郁癥的增加有關(guān)。在臨床試驗(yàn)期間，1.0% (10/998) 報(bào)告抑郁或情緒低落，而安慰劑組為0.8% (4/495)。0.2% (3/1441) 的阿普斯特患者出現(xiàn)自殺意念和行為，而安慰劑治療的患者則沒有。據(jù)報(bào)道，暴露于阿普斯特的患者中有0.2% (3/1441) 患有嚴(yán)重的抑郁癥，而接受安慰劑治療的患者則沒有 (0/495)。兩名接受安慰劑的患者自殺，而阿普斯特則沒有。

　　白塞氏病：使用阿普斯特治療與抑郁癥的增加有關(guān)。在臨床試驗(yàn)期間，1% (1/104) 報(bào)告抑郁或情緒低落，而安慰劑組為 1% (1/103)。在接受阿普斯特治療或接受安慰劑治療的患者中，未報(bào)告有自殺意念或行為的實(shí)例。

　　體重減輕：定期監(jiān)測(cè)體重；評(píng)估不明原因或臨床上顯著的體重減輕，并考慮停用阿普斯特。

　　斑塊狀銀屑病：12% (96/784) 的中度至重度斑塊狀銀屑病患者用阿普斯特治療和5% (19/382) 用安慰劑治療的患者體重減輕5-10%。接受阿普斯特治療的患者中有2% (16/784) 發(fā)生體重減輕≥10%，而接受安慰劑治療的患者為1% (3/382)。

　　銀屑病關(guān)節(jié)炎：據(jù)報(bào)道，服用阿普斯特的患者有10% (49/497) 體重減輕5-10%，服用安慰劑的患者有 3.3% (16/495)。

　　白塞病：據(jù)報(bào)道，服用阿普斯特的患者體重減輕>5%，服用阿普斯特的患者為4.9% (5/103)，服用安慰劑的患者為3.9% (4/102)

　　【阿普斯特（阿普米司特）副作用】

　　斑塊狀銀屑病：最常見的不良反應(yīng) (≥ 5%) 是腹瀉、惡心、上呼吸道感染和頭痛，包括緊張性頭痛。總體而言，阿普斯特在輕度至中度斑塊型銀屑病患者中的安全性與之前在成人中度至重度斑塊型銀屑病患者中建立的安全性一致。

　　銀屑病關(guān)節(jié)炎：最常見的不良反應(yīng) (≥ 5%) 是腹瀉、惡心和頭痛。

　　白塞氏病：最常見的不良反應(yīng)（≥10%）是腹瀉、惡心、頭痛和上呼吸道感染。

阿普斯特仿制藥MPRILA——印度邁蘭制藥

　　Apremilast叫阿普斯特，又叫阿普米司特，是一種PDE4抑制藥。阿普斯特目前國(guó)內(nèi)還買不到。印度邁蘭已經(jīng)推出阿普斯特的仿制藥，商品名是MPRILA。在印度一盒售價(jià)約200人民幣。

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