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阿普斯特不良反應有哪些?會影響治療嗎?會有后遺癥嗎?

时间:2022-10-13     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  在臨床試驗中,阿普斯特通常耐受性良好,安全性可接受。一項長期匯總安全性分析監測了ESTEEM試驗中的1250名患者(832名接受阿普斯特治療,418名接受安慰劑治療)超過156周的治療相關不良反應。中止研究的最常見原因是缺乏療效和患者退出研究。大多數不良反應在給藥的第一周內出現并在一個月內自行解決。不良反應率隨著時間的推移而降低,并且不會隨著長時間暴露于阿普斯特治療而增加。很少有患者因不良發應停止阿普斯特治療。

  最常報告的不良事件是腹瀉、惡心、上呼吸道感染、鼻咽炎和頭痛。嚴重和嚴重的副作用在治療組和安慰劑組之間并不常見且具有可比性,在兩項試驗中每組中約有2%的患者發生。分泌性腹瀉、惡心和嘔吐被認為是由PDE4抑制引起的;類似的機制與咖啡因引起的腹瀉有關。

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  PDE抑制會影響其他器官系統,如脂肪組織,這可能有助于減輕體重。在一項研究中,21.9%的患者體重減輕>其基線體重的5%。8中位(平均)體重減輕為1.40 (2.08) 公斤,19%的患者體重減輕>其基線體重的5%。然而,沒有患者因體重減輕而中止試驗,體重減輕并沒有導致任何已知的后遺癥。重要的是,胃腸道不良事件與體重減輕之間沒有關聯。

  心理健康相關不良事件

  由于ESTEEM試驗的阿普斯特治療組在第16周時抑郁癥發病率增加,阿普斯特具有抑郁風險的警告標簽(1.3%對0.4%)。然而,抑郁癥和自殺率增加與銀屑病獨立相關。

  嚴重不良事件

  心臟不良事件和惡性腫瘤的發生率與銀屑病患者的一般人群相似。在接受阿普斯特治療的第1年、第2年和第3年期間,有3例患者因心力衰竭和中風而死亡,但他們不認為是與治療相關的副作用。

  盡管有7名患者有結核病史,但未發生嚴重的機會性感染,也未觀察到結核病 (TB) 的臨床再激活。潛伏性TB再激活是一個有據可查的問題和不良事件,在使用某些具有免疫抑制作用的全身性生物制劑的患者中時有發生。在對服用生物制劑和小分子抑制劑(如阿普斯特)的患者的研究中,潛伏的TB再激活與阿普斯特的使用無關。

  禁忌癥

  目前,尚不清楚在孕婦和兒科患者等特定人群中使用阿普斯特治療斑塊狀銀屑病。阿普司特禁用于已知對口服PDE抑制劑過敏的患者,并且不適用于妊娠和18歲以下的兒科患者。

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阿普斯特仿制藥MPRILA——印度邁蘭制藥

  Apremilast叫阿普斯特,又叫阿普米司特,是一種PDE4抑制藥。阿普斯特目前國內還買不到。印度邁蘭已經推出阿普斯特的仿制藥,商品名是MPRILA。在印度一盒售價約200人民幣。

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