烏帕替尼Upadacitinib是一種口服Janus激酶 (JAK)1選擇性抑制劑和一種改善疾病的抗風濕藥 (DMARD)，用于治療類風濕性關節炎以減緩疾病進展。類風濕性關節炎是一種影響外周關節的慢性自身免疫性炎癥性疾病。它的特點是滑膜炎癥和增生、自身抗體產生、軟骨損傷和骨破壞，導致合并癥。盡管有多種治療藥物可用于治療，但高達40%的患者對目前的療法（包括生物療法）沒有反應。JAK作為免疫介導疾病驅動因素的作用，導致使用JAK作為類風濕性關節炎的治療靶點。為了在不顯著影響療效的情況下降低劑量相關毒性（如某些泛JAK抑制劑所見），開發了更具選擇性的JAK1抑制劑烏帕替尼，烏帕替尼有哪些適應癥呢，使用說明書下面來看一下：

　　【適應癥和用法】

　　烏帕替尼 是一種Janus激酶 (JAK) 抑制劑，適用于治療對一種或多種TNF阻滯劑反應不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎的成人。

　　對一種或多種TNF阻滯劑反應不足或不耐受的活動性銀屑病關節炎成人。

　　患有難治性、中度至重度特應性皮炎的 12 歲及以上的成人和兒童患者，其疾病無法通過其他全身性藥物產品（包括生物制劑）得到充分控制，或者不建議使用這些療法。

　　對一種或多種 TNF 阻滯劑反應不足或不耐受的中度至重度活動性潰瘍性結腸炎成人。

　　對一種或多種 TNF 阻滯劑反應不足或不耐受的活動性強直性脊柱炎成人。

　　使用限制

　　不建議將烏帕替尼與其他JAK 抑制劑、生物DMARD或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）聯合使用。

　　【劑量和給藥】

　　治療前更新免疫接種并考慮評估活動性和潛伏性結核病、病毒性肝炎、肝功能和妊娠狀態。

　　如果絕對淋巴細胞計數低于500個細胞/mm3、絕對中性粒細胞計數低于1000個細胞/mm3或血紅蛋白水平低于8g/dL，則避免啟動或中斷烏帕替尼。

　　類風濕關節炎、銀屑病關節炎和強直性脊柱炎推薦劑量為15毫克，每日一次。

　　特應性皮炎

　　12歲及以上體重至少40公斤的兒童患者和65歲以下的成人： 開始每天一次口服15毫克的治療。如果沒有達到足夠的反應，考慮將劑量增加到每天一次口服30毫克。

　　65歲及以上的成年人：推薦劑量為15毫克，每天一次。

　　嚴重腎功能不全：推薦劑量為15毫克，每日一次。

　　潰瘍性結腸炎

　　成人：推薦的誘導劑量為45毫克，每天一次，持續8周。推薦的維持劑量為每天一次15毫克。對于難治性、嚴重或廣泛疾病的患者，可考慮每日一次30mg的維持劑量。如果30mg劑量未達到足夠的治療反應，請停止烏帕替尼。使用維持反應所需的最低有效劑量。

　　【禁忌癥】

　　已知對烏帕替尼中的任何賦形劑過敏。

　　【警告和注意事項】

　　嚴重感染：避免用于有活動性、嚴重感染（包括局部感染）的患者。

　　超敏反應：已報告嚴重的超敏反應（例如，過敏反應）。如果發生嚴重的超敏反應，請停止使用。

　　胃腸道(GI)穿孔：監測有胃腸道穿孔風險的患者并及時評估有癥狀的患者。

　　實驗室異常: 由于淋巴細胞、中性粒細胞、血紅蛋白、肝酶和脂質的潛在變化，建議進行監測。

　　胚胎-胎兒毒性: 根據動物研究，可能對胎兒造成傷害。忠告有生殖潛力的女性患者對胎兒的潛在風險并使用有效的避孕措施。

　　疫苗接種: 避免與活疫苗一起使用。

　　【不良反應】

　　類風濕關節炎、銀屑病關節炎和強直性脊柱炎：不良反應（≥1%）為：上呼吸道感染、帶狀皰疹、單純皰疹、支氣管炎、惡心、咳嗽、發熱、痤瘡和頭痛。

　　特應性皮炎：不良反應（≥1%）有：上呼吸道感染、痤瘡、單純皰疹、頭痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、過敏、毛囊炎、惡心、腹痛、發熱、體重增加、帶狀皰疹、流感、疲勞、中性粒細胞減少、肌痛和流感樣疾病。

　　潰瘍性結腸炎：在誘導或維持期間報告的不良反應（≥5%）有：上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤瘡、中性粒細胞減少、肝酶升高和皮疹。

　　【藥物相互作用】

　　強CYP3A4誘導劑：不建議將烏帕替尼與強CYP3A4誘導劑共同給藥。

　　【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。

　　肝功能不全：不建議在嚴重肝功能不全的患者中使用烏帕替尼。

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