Deucravacitinib (BMS-986165) 是非受體酪氨酸蛋白激酶2 (TYK2) 的一流口服選擇性變構(gòu)抑制劑。

　　TYK2酶作為一種細胞內(nèi)信號激酶，介導白細胞介素23 (IL-23)、白細胞介素12 (IL-12) 和I型干擾素 (IFN I) 的信號傳導，它們是銀屑病發(fā)病機制中的關鍵細胞因子。抑制TYK2會抑制它們的表達，這對治療結(jié)果是有益的。

　　TYK2屬于Janus激酶 (JAK) 家族，該家族還包括Janus激酶1、2 和3（JAK1、JAK2和JAK3）。市場上有相當多的JAK抑制劑已證明其自身適用于非常有效地治療自身免疫性疾病的任務。

　　Deucravacitinib對TYK2具有難以置信的選擇性；藥物化合物不會以任何方式影響JAK1、JAK2或JAK3。此外，deucravacitinib在調(diào)節(jié)（假激酶，JH2）結(jié)構(gòu)域而不是在活性（催化，JH1）結(jié)構(gòu)域中結(jié)合TYK2。換句話說，不是通過阻斷ATP（隨后阻斷磷酸化和信號轉(zhuǎn)導）來抑制催化激酶活性，而是通過變構(gòu)機制實現(xiàn)功能抑制。對TYK2調(diào)控域的嚴格靶向避免了對JAK家族其他成員的任何影響，因為它們的調(diào)控域不同但它們的活性域非常相似。

　　通過僅針對TYK2，deucravacitinib避免了所有現(xiàn)有JAK抑制劑固有的任何安全問題，無論是增加主要不良心血管事件（心血管死亡、非致命性心肌梗死、非致命性中風）的風險，還是嚴重感染（可能導致住院或死亡）、惡性腫瘤、血栓形成、全因死亡率。

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