圖卡替尼是首個(gè)獲批與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)合用于治療HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制劑。

　　歐洲(EMA)于 2020年1月驗(yàn)證了圖卡替尼聯(lián)合曲妥珠單抗和卡培他濱用于治療患有局部晚期不可切除或轉(zhuǎn)移性HER2陽(yáng)性乳腺癌的成年患者的上市許可申請(qǐng) (MAA)。

　　圖卡替尼片劑，推薦劑量為200mg，每天兩次口服。

　　HER2陽(yáng)性乳腺癌的原因和癥狀

　　人表皮生長(zhǎng)因子受體2 (HER2) 蛋白水平升高的乳腺腫瘤被歸類(lèi)為HER2陽(yáng)性乳腺癌。HER2蛋白負(fù)責(zé)乳房中存在的癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。這些癌細(xì)胞比其他乳腺癌更快地生長(zhǎng)和擴(kuò)散。

　　HER2基因產(chǎn)生HER2蛋白，也稱(chēng)為HER2/neu蛋白。HER2是在乳腺細(xì)胞外表面發(fā)現(xiàn)的受體蛋白。在典型情況下，HER2受體控制乳腺細(xì)胞的生長(zhǎng)。

　　然而，HER2基因會(huì)產(chǎn)生自身的多個(gè)拷貝，導(dǎo)致10-20%的乳腺癌發(fā)生基因擴(kuò)增。這導(dǎo)致大量HER2蛋白或受體拷貝的產(chǎn)生，稱(chēng)為HER2蛋白過(guò)表達(dá)。這種情況會(huì)導(dǎo)致乳腺細(xì)胞以不受控制的方式生長(zhǎng)和增殖。

　　典型癥狀包括乳房形狀變化、乳房腫脹、乳房或乳頭疼痛、凹陷或皮膚刺激、乳房分泌物、發(fā)紅和乳房皮膚或乳頭增厚。

　　圖卡替尼作用

　　圖卡替尼是一種HER2酪氨酸激酶抑制劑。它在體內(nèi)和體外抑制表達(dá)HER2的腫瘤蛋白的生長(zhǎng)。圖卡替尼抑制HER2和HER3蛋白的磷酸化，從而抑制下游AKT和MAPK信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞生長(zhǎng)。

　　圖卡替尼在表達(dá)HER2的腫瘤細(xì)胞中也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。與單獨(dú)使用任何一種藥物相比，該藥物與抗 HER2 抗體曲妥珠單抗聯(lián)合使用時(shí)，在體內(nèi)和體外均顯示出更高的抗腫瘤活性。

妥卡替尼,圖卡替尼,Tucatinib,TUCAXEN——孟加拉珠峰制藥，規(guī)格：150mg*30

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