腹瀉——圖卡替尼可導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉，包括脫水、低血壓、急性腎損傷和死亡。在HER2CLIMB中，接受 圖卡替尼的患者中有81%出現(xiàn)腹瀉，其中12%出現(xiàn)3級腹瀉，0.5%出現(xiàn)4級腹瀉。兩名出現(xiàn)4級腹瀉的患者隨后死亡，腹瀉是導(dǎo)致死亡的原因之一。首次腹瀉發(fā)作的中位時間為12天，消退的中位時間為8天。腹瀉導(dǎo)致6%的患者減少圖卡替尼的劑量，1%的患者停用圖卡替尼。HER2CLIMB不需要預(yù)防性使用止瀉治療。

　　如果發(fā)生腹瀉，按照臨床指示進(jìn)行止瀉治療。根據(jù)臨床指示進(jìn)行診斷測試，以排除其他腹瀉原因。根據(jù)腹瀉的嚴(yán)重程度，中斷劑量，然后減少劑量或永久停用圖卡替尼。

　　肝毒性——圖卡替尼可引起嚴(yán)重的肝毒性。在HER2CLIMB中，接受圖卡替尼的患者中有8%的ALT升高>5×ULN，5%的AST升高>5×ULN，1.5%的膽紅素升高>3×ULN（≥3級）。肝毒性導(dǎo)致8%的患者減少圖卡替尼的劑量和1.5%的患者停用圖卡替尼。

　　在開始圖卡替尼之前，治療期間每3周監(jiān)測ALT、AST和膽紅素，并根據(jù)臨床指示。根據(jù)肝毒性的嚴(yán)重程度，中斷劑量，然后減少劑量或永久停用圖卡替尼。

　　胚胎-胎兒毒性——圖卡替尼 可能對胎兒造成傷害。忠告孕婦和對胎兒有生殖潛在風(fēng)險的女性。建議有生殖潛能的女性和有生殖潛能女性伴侶的男性患者在 圖卡替尼 治療期間和最后一次給藥后至少1周內(nèi)使用有效的避孕措施。

　　藥物相互作用

　　強(qiáng)CYP3A或中度CYP2C8誘導(dǎo)劑：同時使用可能會降低圖卡替尼活性。避免同時使用圖卡替尼。

　　強(qiáng)或中度CYP2C8抑制劑：同時使用圖卡替尼與強(qiáng)CYP2C8抑制劑可能會增加圖卡替尼毒性的風(fēng)險；避免同時使用。用中度CYP2C8抑制劑增加對圖卡替尼毒性的監(jiān)測。

　　CYP3A底物：同時使用可能會增加與CYP3A底物相關(guān)的毒性。避免同時使用圖卡替尼，因?yàn)樽钚〉臐舛茸兓�可能�?dǎo)致嚴(yán)重或危及生命的毒性。如果無法避免同時使用，請減少CYP3A底物劑量。

　　P-gp底物：同時使用可能會增加與P-gp底物相關(guān)的毒性。考慮減少P-gp底物的劑量，其中最小的濃度變化可能導(dǎo)致嚴(yán)重或危及生命的毒性。

孟加拉珠峰制藥TUCAXEN仿制藥

　　圖卡替尼已在孟加拉上市，TUCAXEN是孟加拉珠峰制藥生產(chǎn)的首仿藥。在同等藥用價值下，仿制藥會比較省錢。TUCAXEN的價格約人民幣6000元。

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