口服魯索替尼的相互作用
強效 CYP3A4 抑制劑:增加魯索替尼峰血漿濃度和 AUC。避免與血小板計數(shù)<100,000/mm 3的患者同時使用。在血小板計數(shù) ≥100,000/mm 3的患者中,使用減少的初始魯索替尼劑量 10 mg 每天兩次。密切監(jiān)測患者;根據(jù)安全性和有效性調整劑量。
弱或中度 CYP3A4 抑制劑:不建議調整劑量。
CYP3A4 誘導劑:降低魯索替尼峰血漿濃度和 AUC。不建議調整劑量。密切監(jiān)測患者。
藥物或食品 | 相互作用 | 注釋 |
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抗真菌藥、唑類(如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑) | 酮康唑:增加魯索替尼峰血漿濃度(增加 33%)、AUC(增加 91%)和半衰期 伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑:潛在增加的魯索替尼峰血漿濃度和 AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
抗逆轉錄病毒藥物、HIV 蛋白酶抑制劑 (PI)(例如,茚地那韋、洛匹那韋和利托那韋 [洛匹那韋/利托那韋]、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋) | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
克拉霉素 | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
康尼伐坦 | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
紅霉素 | 增加魯索替尼峰值血漿濃度(8%)和 AUC(27%) | 不建議調整劑量 |
葡萄柚汁 | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
HCV蛋白酶抑制劑(如boceprevir、telaprevir) | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
Mibefradil [不再在美國銷售] | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
奈法唑酮 | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
利福平 | 降低魯索替尼峰值血漿濃度(降低 32%)和 AUC(降低 61%) | 不建議調整劑量 密切監(jiān)測患者;根據(jù)安全性和有效性調整劑量 |
泰利霉素 | 可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC | 血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細監(jiān)測安全性和有效性的基礎上調整劑量 血小板 <100,000/mm 3:避免同時使用 |
在中國,磷酸蘆可替尼片(捷恪衛(wèi))已上市,并納入新版國家醫(yī)保,報銷條件:
限中危或高危的原發(fā)性骨髓纖維化(PMF)、真性紅細胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化(PPV-MF)或原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化 (PET-MF)的患者。
如果走不了醫(yī)保,又負擔不起高昂藥費,還有蘆可替尼仿制藥,Rutinib已在孟加拉上市,孟加拉版蘆可替尼仿制藥經過孟加拉藥品監(jiān)督管理局審批合法生產,所以質量有保障。

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【友情提示:本文僅作為參考意見,具體處理辦法還是要醫(yī)生根據(jù)患者實際情況綜合評估后進行處理。用藥期間隨時與醫(yī)生保持聯(lián)系,隨時溝通用藥情況。】