2014年3月21日，FDA批準apremilast用于治療中度至重度斑塊型銀屑病；

　　2013年9月13日，EMA批準apremilast用于白塞病的治療；

　　白塞病，白塞病是一種全身慢性疾病，其基本病變是血管炎。臨床上復發性口腔潰瘍、生殖器潰瘍、皮膚和眼部病變最為常見，但全身各臟器均可受到影響。

　　2015年2月16日，再批準其單獨或聯合疾病改良抗風濕性關節炎藥物(DMARDs)，用于治療成人患者的活動性銀屑病關節炎(PsA)。

　　2016年12月19日，PMDA批準apremilast用于斑塊型銀屑病和銀屑病關節炎的治療。

　　阿普斯特長期服用對肝腎功能有沒有損害？老年人能長期服藥嗎？

　　在健康受試者中，apremilast的血漿清除量約為10 L/hr，最終消除半衰期約為6-9小時�？诜�放射性標記的阿普利末后，大約58%和39%的放射性分別在尿液和糞便中恢復。

　　阿普斯特的半衰期短，治療如需中斷，安全系數高。因此，阿普斯特可應用于傳統系統藥物治療無效或者有禁忌證的斑塊狀銀屑病和關節病性銀屑病患者以及對生物制劑療效欠佳或依從性差的患者。

　　特定人群：

　　肝損害者，apremilast的藥動學不受中度或重度肝損害的影響。

　　腎損害者，阿普利末的藥動學不受輕度或中度腎損害的影響。在8名嚴重腎功能損害的受試者中，給予30mg apremilast單劑量時，apremilast的AUC和Cmax分別增加了約88%和42%

　　年齡，研究對象為年輕成年人和老年人，每次口服30毫克的阿普利末。年齡在65歲至85歲之間的老年受試者，與18歲至55歲的年輕受試者相比，AUC和Cmax分別高出約13%和約6%

　　性別，在健康志愿者的藥代動力學研究中，女性的暴露程度比男性高31%左右，Cmax比男性高8%左右。

　　在銀屑病關節炎患者中臨床研究

　　主要終點是在第16周實現美國風濕病協會(ACR)20反應患者的百分率。安慰劑-對照療效數據被收集和分析至第24周。在第16周時患者觸痛和腫脹關節計數的改善沒有至少20%被考慮為非反應者。安慰劑組的非反應者點滴調整時間表后被再次被盲態以1:1隨機化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。阿普斯特患者維持其初始治療。在第24周時，所有其余安慰劑患者被再次隨機化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。

　　跨越三項研究納入有PsA亞型的患者，包括對稱多關節炎(62.0%)，不對稱寡關節炎(27.0%)，遠端指間關節(DIP)關節炎(6.0%)，破壞性關節炎(3.0%)，和主要脊柱炎(2.1%)。銀屑病關節炎PsA疾病中位時間為5年。

　　銀屑病關節炎患者的臨床反應 ：在下表中展示在研究PsA-1，PsA-2，和PsA-3中實現ACR 20，50 和70反應患者的百分率。阿普斯特 ± DMARDs，與安慰劑 ± DMARDs比較導致銀屑病關節炎體征和癥狀更大改善如 通過在第16周時有ACR 20反應患者比例證實。

　　研究PsA-1中阿普斯特30 mg每天2次導致在第16周時與安慰劑比較各ACR組分改善。在研究PsA-2和PsA-3觀察到一致結果。

　　用阿普斯特治療導致在有預先存在指炎或附著點炎患者中指炎和附著點炎改善。

　　常見的不良反應有惡心、腹瀉、頭痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和上腹痛等，絕大多數屬輕度或中度，大多在4周內消失。

阿普斯特仿制藥——印度邁蘭制藥

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