卡馬替尼Capmatinib的抗癌原理

　　卡馬替尼Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑（也稱為肝細胞生長因子受體（HGFR）），具有潛在的抗腫瘤活性。

　　卡馬替尼Capmatinib選擇性地與c-Met結合，從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號轉導途徑。這可能會導致腫瘤細胞的細胞死亡，過度表達c-met蛋白或表達符合活性的c-met蛋白，c-met是一種受體酪氨酸激酶在許多腫瘤細胞類型中過度表達或突變，在腫瘤細胞增殖、生存、入侵、轉移和腫瘤血管生成中起著關鍵作用。

　　卡馬替尼Capmatinib的效果好嗎？

　　2019ASCO會上公布了兩種高選擇性MET抑制劑Tepotinib（特泊替尼）和Capmatinib（卡馬替尼，INC280），在METex14突變的晚期非小細胞肺癌患者的一線和二線治療中顯示出良好的療效。

　　在2期GEOMETRY研究中，Capmatinib（卡馬替尼）顯示出良好的臨床療效。

　　數據顯示，經治患者的療效由研究者和盲法獨立審查委員會（BIRC）同時評估，在客觀緩解率方面，兩者評估數據分別為42.0%和40.6%，疾病控制率分別為76.8%和78.3%。初治患者的客觀緩解率更高，兩者評估的數據分別為60.7%（研究者）和67.9%（BIRC），疾病控制率則達到了96.4%（兩者評估結果一致）。

　　更重要的是，Capamtinib（卡馬替尼）的入腦效果也得到證實，顱內客觀緩解率為54%，其中4例患者的顱內病灶完全消失！會上也展示了其中1例73歲患者在接受Capmatinib（卡馬替尼）后顱內病灶完全消失，全身療效也達到部分緩解（PR），療效已經持續了15個月以上！

　　卡馬替尼Capmatinib的副作用有哪些？

　　卡馬替尼最常見的不良反應有：外周性水腫（41.6%）、惡心（33.2%）、血清肌酸酐增加（19.5%）、嘔吐（18.9%）、疲勞（13.8%）、食欲下降（12.6%）、腹瀉（11.4%）。

　　卡馬替尼最常見的3~4級不良反應有：外周性水腫（7.5%）、疲勞（3%）、惡心（1.8%）、嘔吐（1.8%）、食欲下降（0.9%）、腹瀉（0.3%）。

　　總體來說，Capmatinib（卡馬替尼）的全身及顱內治療中都有很高的療效，不良反應的發生率為35.6%，在3-4級，安全性可控。

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