治療腎癌（RCC）的靶向藥有哪些？依維莫司、舒尼替尼索坦和新藥卡博替尼如何選擇？

　　2016年4月，美國FDA基于卡博替尼 VS 依維莫司臨床試驗(yàn)（研究代號(hào)METEOR）結(jié)果，首次批準(zhǔn)卡博替尼用于既往接受過抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌（RCC）患者的二線治療。

　　2017年12月，美國FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼臨床試驗(yàn)（研究代號(hào)CABOSUN）結(jié)果，進(jìn)一步批準(zhǔn)卡博替尼用于晚期腎細(xì)胞癌（RCC）患者的一線治療。

　　1、卡博替尼 VS 依維莫司治療腎癌效果對比

　　METEOR是一項(xiàng)隨機(jī)、開放標(biāo)簽、多中心的臨床研究，入組的患者為至少接受過1次抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌患者。其中330人入組卡博替尼組（60mg，QD）,328人入組依維莫司組（10mg，QD）。

　　總患者（658人）中65%為男性，中位年齡為62歲，69%的患者只接受過一次抗血管生成治療，54%的患者有三個(gè)或三個(gè)以上的臟器轉(zhuǎn)移，包括63%的肺轉(zhuǎn)移、62%的淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移、29%的肝轉(zhuǎn)移、22%的骨轉(zhuǎn)移。

　　試驗(yàn)結(jié)果表明，在PFS、OS、ORR上，卡博替尼較依維莫司都有顯著的改進(jìn)。兩組的PFS（隨機(jī)的375人為評(píng)價(jià)對象）為7.4個(gè)月 VS 3.8個(gè)月，兩組的OS為21.4個(gè)月 VS 16.5個(gè)月，兩組的ORR為17% VS 3%。

　　卡博替尼組最常見的不良反應(yīng)包括：腹瀉（74%）、疲乏（56%）、惡心（50%）、食欲減退（46%）、手足綜合征（42%）、高血壓（39%）、嘔吐（32%）、體重減輕（31%）、便秘（25%）、味覺障礙（24%）、腹痛（23%）、皮疹（23%）、口腔炎（22%）、甲狀腺功能減退（21%）、發(fā)音困難（20%）、呼吸困難（19%）、黏膜炎癥（19%）、虛弱（19%）、咳嗽（18%）、貧血（17%）、肢體疼痛（14%）、肌肉痙攣（13%）、消化不良（12%）、蛋白尿（12%）、關(guān)節(jié)痛（11%）、皮膚干燥（11%）、頭痛（11%）、頭暈（11%）。

　　其中3-4級(jí)不良反應(yīng)包括：高血壓（16%）、腹瀉（11%）、疲乏（9%）、虛弱（4%）、手足綜合征（8%）、貧血（5%）、惡心（4%）、腹痛（4%）、食欲減退（3%）、呼吸困難（3%）、嘔吐（2%）、口腔炎（2%）、體重減輕（2%）、蛋白尿（2%）、肢體疼痛（1%）。

　　卡博替尼組的實(shí)驗(yàn)室異常數(shù)據(jù)包括：AST升高（74%）、ALT升高（68%）、肌酐升高（58%）、甘油三酯升高（53%）、低磷血癥（48%）、高血糖（37%）、低白蛋白血癥（36%）、ALP升高（35%）、白細(xì)胞減少（35%）、絕對中性粒細(xì)胞減少（31%）、低鎂血癥（31%）、血紅蛋白減少（31%）、低鈉血癥（30%）、GGT升高（27%）、淋巴細(xì)胞減少（25%）、血小板減少（25%）。

　　2、卡博替尼 VS 舒尼替尼（索坦）治療腎癌效果對比

　　CABOSUN是一項(xiàng)隨機(jī)、開放標(biāo)簽、多中心的臨床研究，入組的患者為未接受過治療的晚期腎細(xì)胞癌患者。其中79人入組卡博替尼組（60mg，QD）,78人入組舒尼替尼組（50mg，QD，四周停兩周）。

　　總患者（157人）中78%為男性，中位年為齡63歲。IMDC風(fēng)險(xiǎn)組的患者分布為81%中級(jí)風(fēng)險(xiǎn)(1-2個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素)和19%高風(fēng)險(xiǎn)(≥3個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素)。36%的患者有骨轉(zhuǎn)移。46%的患者為ECOG評(píng)分為 0，41%ECOG評(píng)分為 1，13%ECOG評(píng)分為 2。

　　試驗(yàn)結(jié)果表明，卡博替尼組和舒尼替尼組的中位PFS為8.6個(gè)月 VS 5.3個(gè)月，中位OS為26.6個(gè)月 VS 21.2個(gè)月，ORR為20% VS 9%。

　　關(guān)于卡博替尼仿制藥，據(jù)海得康了解，卡博替尼的原研藥、仿制藥都沒有在印度上市。印度盧修斯更是一家假藥廠。

　　孟加拉作為另一個(gè)仿制藥大國，已經(jīng)有了正規(guī)的卡博替尼仿制藥。孟加拉碧康制藥就是卡博替尼的首仿公司。

孟加拉碧康生產(chǎn)的卡博替尼仿制藥——Cabozanix

　　仿制藥由于免除了研發(fā)成本，價(jià)格只是專利藥品的10%-40%，因此，孟加拉布加替尼仿制藥價(jià)格可以如此親民。　　

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