托法替布是一種JAK抑制劑，可選擇性抑制JAK激酶，阻斷JAK/STAT通路，該信號通路是近年來發現的一條由細胞因子刺激的信號轉導通路，參與細胞的增殖、分化、凋亡以及免疫調節等許多重要的生物學過程。

　　托法替布于2012年首次被批準用于治療對甲氨蝶呤藥物反應不佳的RA成人患者。這類疾病患者的自身免疫系統會對自身進行攻擊，導致疼痛、關節腫脹和功能喪失。托法替布的作用是降低免疫系統的活性。2017年，FDA批準該藥第二種適應癥，對甲氨蝶呤或其他類似藥物[稱為非生物疾病改善抗風濕藥物（DMARDs）]反應不佳的銀屑病關節炎患者，銀屑病關節炎也是一種會引起關節疼痛和腫脹的疾病。

托法替布國內已上市，商品名稱：尚杰，用于治療類風濕性關節炎

托法替布仿制藥Tofacinix已在孟加拉合法上市

　　日前，美國食品和藥物管理局（FDA）對輝瑞公司旗下免疫治療藥物tofacitinib（Xeljanz，及其緩釋劑型Xeljanz XR）發布了紅色警告。理由是有研究數據顯示使用10mg高劑量托法替布進行治療與肺部發生的血栓甚至死亡風險增加之間存在潛在聯系。

　　數據和安全監察委員會表示，與接受過TNF抑制劑治療的患者相比，接受每日兩次10mg劑量托法替布的患者在肺栓塞發生率方面具有顯著的統計學和臨床差異；而接受每日兩次5mg劑量的Xeljanz風險-效益曲線相對平衡。

　　海得康提醒類風濕性關節炎患者注意以下幾點： 

　　FDA通知醫療保健專業人員應遵循托法替布獲批的具體處方信息，明確托法替布10mg劑量未被批準用于類風濕性關節炎患者；但該劑量在潰瘍性結腸炎患者中可以使用。

　　FDA警告稱，患者不應擅自停止或改變托法替布的服用劑量，因為這樣做可能會使病情惡化。

　　服用托法替布的患者如果出現肺部血栓癥狀或其他異常癥狀，如突然呼吸急促或呼吸困難、背部疼痛或疼痛、咳血、出汗過多、皮膚濕冷或發藍，應立即就醫。

　　托法替布用于其批準適應證的益處還是大于安全性風險。

　　需要注意的是，輝瑞托法替布并不是同類JAK抑制劑中唯一遇到劑量相關安全問題的藥物。在研究數據提示嚴重血栓風險后，禮來Olumiant只有低劑量的標簽獲得了FDA批準，同時FDA還要求Olumiant在說明書中提出黑框警告等內容，明確告知服用藥物的潛在風險。拒絕高劑量的理由是需要更多數據以明確該藥物治療的安全問題。

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