獲批治療甲狀腺癌的靶向藥有哪些？

　　凡德替尼（Vandetanib）

　　Vandetanib對VEGFR-2/3，表皮生長因子受體（EGFR）和RET的具有有效的抑制活性。

　　在III期臨床試驗中（包含331例進展的局部晚期或轉移性MTC患者），vandetanib對比安慰劑組明顯延長PFS（30.5個月 vs 19.3個月；HR，0.46；95% CI，0.31-0.69；P<0.001），45％的患者觀察到PR，預測中位持續時間為22個月。不論RET突變狀態、轉移部位、進展速率以及腫瘤負荷如何，vandetanib都表現出優勢。因此FDA(2011)和EMA（2013）批準vandetanib (Caprelsa, AstraZeneca)用于晚期MTC。

　　卡博替尼（Cabozantinib）

　　Cabozantinib是MET，VEGFR-2 / KDR，RET以及其它受體酪氨酸激酶（如KIT，AXL和FLT3）的有效抑制劑。

　　一項III期臨床試驗中，330名患者（包括先前用其他TKI治療的患者）隨進分配到cabozantinib組和安慰劑組（2：1），其中86％的散發性MTC，48％的RET突變陽性（主要是M918T）和12％的RET突變陰性。cabozantinib和安慰劑治療的OR率分別為28％和0％。中位PFS分別為11.2和4.0個月（HR，0.28； 95％CI，0.19-0.40；P<0.001）。FDA（2012）和EMA（2014）批準cabozantinib（Cometriq，Exelixis，San Francisco，CA，USA）用于治療進行性、轉移性MTC。

　　索拉菲尼（Sorafenib）

　　Sorafenib是RET，VEGFR-1/2/3，Flt3，c-KIT和野生型和突變型（V600E）BRAF的抑制劑。

　　一項III期臨床研究中，417例轉移性或局部晚期進行性RAI抵抗（排除曾接受過靶向治療或化療）的DTC患者入選，sorafenib與安慰劑的PFS分別為10.8和5.8個月（HR，0.587； 95％CI，0.45-0.76；P<0.0001）。沒有觀察到CR，并且12.2％sorafenib組和0.5％安慰劑組記錄了PR，PR中位持續時間為10.2個月。FDA（2013）和EMA（2014）批準sorafenib（Nexavar，Bayer），用于治療RAI抵抗的DTC。

　　樂伐替尼（Lenvatinib）

　　Lenvatinib是作用于VEGFR-1/2/3，FGFR-1/2/3/4，PDGFRa，RET和KIT信號通路的口服多靶向TKI。

　　一項II期臨床試驗評價lenvatinib對58例晚期RAI抵抗的進展型DTC的作用，報告顯示ORR為50％（僅報告PR），中位PFS為12.6個月.曾經接受和未接受VEGFR治療的中位PFS相似（12.2個月與12.6個月），但PR反應率不同（59％和46％）。

　　III期臨床試（392名RAI抵抗的進展型DTC）結果顯示，lenvatinib組與用安慰劑組PFS分別為18.3和3.6個月（HR，0.21；99％CI，0.14-0.31；P<0.001），在所有組織學類型（乳頭狀，低分化，濾泡和Hürthle細胞）中均觀察到PFS益處，且不論患者的BRAF或RAS突變狀態如何，這種益處得以維持。Lenvatinib的ORR（63.2％PR和1.5％CR）為64.8％，而對照為1.5％。FDA（2015）和EMA（2015）批準lenvatinib用于治療局部復發或轉移的、RAI抵抗的DTC。

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