通用名： belzutifan

　　劑型：片劑（40mg）

　　Welireg（belzutifan）用于治療von Hippel-Lindau (VHL) 病，以幫助縮小腫瘤的大小，包括大腦和脊髓中的腫瘤（稱為中樞神經系統血管母細胞瘤）、胰腺神經內分泌腫瘤和腎細胞癌。 Welireg 還用于治療某些成人的晚期腎細胞癌(RCC)。

　　馮·希佩爾-林道 (VHL) 病是一種罕見的遺傳性疾病，由于馮·希佩爾-林道抑癌基因發生突變，會導致囊腫、良性腫瘤和惡性腫瘤在體內生長。這種基因變化會導致 HIF-2a 蛋白積累，而 HIF-2a 與腫瘤生長相關。

　　Welireg 是一種缺氧誘導因子 (HIF) 抑制劑，通過阻斷 HIF-2a 發揮作用，幫助減少腫瘤生長。

　　Welireg 是為 Merck Sharp & Dohme Corp. 制造的。

　　Welireg 于 2021 年 8 月 13 日獲得 FDA 批準，用于治療患有 von Hippel-Lindau (VHL) 病的成年患者，這些患者不需要立即手術，但需要治療中樞神經系統 (CNS) 血管母細胞瘤、胰腺神經內分泌腫瘤 (pNET) 或腎腫瘤細胞癌（RCC）。 Welireg 是為 Merck Sharp & Dohme Corp. 制造的。

　　2023 年 12 月 14 日，Welireg 獲得 FDA 批準，用于在程序性死亡受體 1 (PD-1) 或程序性死亡配體 1 (PD-L1) 抑制劑和一種藥物治療后治療晚期腎細胞癌 (RCC) 成年患者。血管內皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑（VEGF-TKI）。

　　貝組替凡Belzutifan/Welireg副作用

　　治療 VHL 疾病時，常見的 Welireg 副作用可能包括血紅蛋白降低、頭痛、頭暈、疲倦、惡心、血糖升高（口渴或排尿增多、口干、果味呼吸）或腎功能測試異常。

　　服用 Welireg 治療晚期腎細胞癌時常見的副作用可能包括血紅蛋白降低、疲倦、肌肉和關節疼痛、實驗室讀數變化、肌酐升高、淋巴細胞減少、丙氨酸轉氨酶升高、鈉降低、鉀升高和天冬氨酸轉氨酶升高。

　　Welireg嚴重的副作用

　　· 紅細胞低（貧血）——皮膚蒼白、疲倦、頭暈或氣短、手腳冰涼；

　　· 低氧水平——呼吸急促、胸痛、心跳加快；

　　· 視力問題

　　Welireg還可能引起肺炎、出血、胸腔積液、敗血癥和出血等嚴重副作用。

　　警告

　　Welireg 可導致貧血或低氧水平。這些病癥可能需要通過輸血、氧療或住院治療。在開始治療之前和治療期間，將進行血液檢查以檢查紅細胞計數。如果出現任何紅細胞計數低的癥狀，包括疲倦、感覺寒冷、呼吸急促、胸痛或心跳加快，請就醫。

　　Welireg 可能會傷害未出生的嬰兒。在使用 Welireg 期間以及最后一次用藥后至少 1 周內，男性和女性都應使用有效的非激素避孕措施來預防懷孕。

　　懷孕

　　如果懷孕或計劃懷孕，請就醫，因為如果母親或父親正在使用這種藥物，Welireg 可能會傷害未出生的嬰兒。在使用 Welireg 期間以及最后一次用藥后至少 1 周內，男性和女性都應使用有效的非激素避孕措施來預防懷孕。

　　能夠懷孕的女性

　　· 在開始使用 Welireg 治療之前，應該進行妊娠測試以排除妊娠。

　　· 在使用 Welireg 治療期間，含有激素的避孕方法（例如避孕藥、注射劑或透皮系統貼劑）可能效果不佳。

　　· 在 Welireg 治療期間，與醫生討論可能適合節育方法。

　　· 如果在治療期間懷孕或認為自己可能懷孕，請立即就醫。

　　有能夠懷孕的女性伴侶的男性：

　　· 在使用 Welireg 治療期間以及最后一次用藥后 1 周內，應該采取有效的避孕措施。

　　· 如果伴侶在服用 Welireg 期間懷孕或認為她懷孕了，請立即就醫。

　　生育能力

　　Welireg 可能會影響男性和女性的生育能力。將 Welireg 與激素避孕藥一起使用可能會導致避孕失敗。

　　哺乳

　　使用此藥期間以及最后一次服藥后至少 1 周內不要母乳喂養。

　　貝組替凡Belzutifan/Welireg用法用量

　　VHL病成年人

　　120 mg 口服，每日一次。繼續治療直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

　　晚期腎細胞癌

　　120 mg 口服，每日一次。繼續治療直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

　　肝損傷

　　輕度肝功能損害（總膽紅素濃度不超過 ULN，AST 濃度超過 ULN ，或總膽紅素濃度超過 ULN，但≤ ULN 1.5 倍，任何 AST 濃度）：建議不調整劑量。

　　中度或重度肝損傷（任何 AST 濃度下總膽紅素濃度 > ULN 的 1.5 倍）：未研究。

　　腎功能不全

　　輕度或中度腎功能損害（eGFR 30-89 mL/分鐘/1.73 m 2）：建議不調整劑量。

　　嚴重腎功能損害（eGFR 15–29 mL/分鐘/1.73 m 2）：未研究。

　　· 每天同一時間服用 Welireg 片劑一次，隨餐或空腹均可。

　　· 整個片劑吞服，不要壓碎、咀嚼或弄碎。

　　· 如果在服用藥片后不久嘔吐，請勿再服用另一劑。按計劃服用下一次劑量。

　　Welireg 可導致貧血（紅細胞低）或低氧水平。這些病癥可能需要通過輸血、氧療或住院治療。

　　如果我漏服一劑，如果漏服一劑，請在當天盡快服用。然后在第二天的正常時間服用下一劑。不要服用額外的藥片來彌補錯過的劑量。

　　哪些藥物會影響 Welireg？

　　將 Welireg 與激素避孕藥一起使用可能會阻止激素避孕藥發揮作用，或者可能會增加突破性出血。

　　貯存

　　· 儲存在20°C 至 25°C的室溫下。

　　· 瓶子里有 2 個干燥劑罐，有助于保持藥物干燥。請勿食用干燥劑罐。