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晚期非小細胞肺癌有效藥物奧希替尼
時間:2017-08-01   作者:奧希替尼 【轉載】   

  【通用名稱】 AZD9291  Tagrix

  【英文名稱】 Osimertinib(Tagrisso/Tagrix)

  【中文名稱】 奧希替尼(AZD9291) | 塔格瑞斯

  【生產廠家】 碧康(Beacon)/ 阿斯利康

  【規       格 】 膠囊:40 mg 和 80 mg

  【靶       點 】 L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR

  【適應癥 】

  AZD9291(奧斯替尼)英國阿斯利康研發的針對非小細胞晚期肺癌新藥Tagrisso(osimertinib)已經成功上市,治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者的口服藥物。

  奧斯替尼是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,適用于曾經使用過表皮生長因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑后,出現疾病進展,且耐藥原因為T790M突變(EGFR基因20號外顯子第790位點的突變)陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

  【耐藥后 】

  針對服用:凱美納,吉非替尼(易瑞沙)鹽酸厄洛替尼(特羅凱)的晚期肺癌病人耐藥后的治療效果非常明顯。

  【用法用量】

  每次一片80mg,每日一次,直至疾病進展或患者無法耐受。與食物同服或空腹皆可。

  【不良反應】

  最常見的毒副作用是腹瀉(42%)、皮疹(41%)、皮膚干燥(31%)、指甲毒性(25%)、心電圖QTc間期延長(2.2%)、心肌病變(1.4%)、中性粒細胞減少(1.9%)、間質性肺炎(ILD,3.3%)等。

  【警告和注意事項】

  間質性肺病(ILD)/肺炎:發生在3.3%患者。在被診斷有ILD/肺炎患者中永久地終止TAGRISSO;

  QTc間期延長:在有QTc延長病史或傾向患者監視心電圖和電解質,或正在服用已知延長QTc間期藥物患者. 不給然后在減低劑量重新開始或永久地終止TAGRISSO;

  心肌病變:發生在1.4%患者。治療前評估左室射血功能(LVEF)和然后其后每3個月 ;

  胚胎-胎兒毒性:TAGRISSO可能致胎兒危害。忠告對胎兒潛在風險女性和用TAGRISSO治療期間和最后劑量后共6周使用有效避孕。忠告男性TAGRISSO末次劑量后使用有效避孕共4個月。

  【藥物相互作用】

  未曾用TAGRISSO與CYP酶和轉運蛋白的抑制劑,誘導劑或底物進行藥物相互作用研究。

  其他藥物對Osimertinib的影響,強CYP3A抑制劑

  避免TAGRISSO與強CYP3A抑制劑的同時給藥,包括大環內酯類抗生素(如,泰利霉素[telithromycin]),抗真菌藥(如,意曲康唑[itraconazole]),抗病毒藥(如,利托那韋[ritonavir]),奈法唑酮[nefazodone],因為強CYP3A抑制劑的同時使用可能增加osimertinib血漿濃度。如無其他另外存在,嚴密監視患者對TAGRISSO的不良反應[見劑量和給藥方法和臨床藥理學。

  強CYP3A誘導劑

  避免TAGRISSO與強CYP3A誘導劑的同時給藥(如,苯妥英鈉[phenytoin],利福平[rifampicin],卡馬西平[carbamazepine],圣約翰草[St. John’s Wort])因為強CYP3A誘導劑可能減低 osimertinib血漿濃度[見臨床藥理學。

  Osimertinib對其他藥物的影響  AZD9291價格

  避免的同時給藥TAGRISSO與藥物是CYP3A,乳癌耐藥性蛋白(BCRP),與CYP1A2有狹窄治療指數的敏感底物,包括但不限于芬太尼[fentanyl],環孢霉素[cyclosporine],奎尼丁[quinidine],麥角生物堿[ergot alkaloids],苯妥英鈉,卡馬西平,因為osimertinib可能增加或減低這些藥物的血漿濃度[見臨床藥理學。

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