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時間：2017-07-11 作者：azd9291 【轉載】 基本信息 所屬靶點：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ； 特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. 化學信息 分子量：499.61 分子式：C28H33N7O2 溶劑/溶解度：DMSO 儲存條件：參考CoA中推薦的條件進行儲存。 2015年11月13日，用于EGFR T790M突變轉移性非小細胞肺癌的腫瘤靶向治療藥物TAGRISSO™（AZD9291）獲得了FDA的批準。 2015年11月是世界肺癌聯盟發起的第15個“全球肺癌關注月”。當前，肺癌已成為全球發病率和死亡率最高的惡性腫瘤，中國上升趨勢尤其明顯。最新數據顯示，中國肺癌發病率年增長26.9%，全國每分鐘有兩人死于肺癌。80%的肺癌屬于非小細胞肺癌，其中75%的患者發現時已處于中晚期，5年生存率很低。 AZD9291是一種口服、高效、不可逆轉的第三代EGFR抑制劑，選擇性針對EGFR抑制劑敏感突變和T790M耐藥突變。當EGFR T790M發生突變時，患者會對第一代EGFR抑制劑：厄洛替尼（特羅凱）和吉非替尼（易瑞沙）或第二代EGFR抑制劑：阿法替尼（Gilotrif）產生耐藥。 大量臨床試驗證據表明，AZD9291療效顯著，使半數以上服用該藥患者的腫瘤大幅度縮小，該藥的獲批為獲得性耐藥EGFR T790M突變陽性非小細胞肺癌患者提供了一種新治療選擇。 新發現-阿斯利康抗癌新藥AZD9291在肺癌中療效新進。 為便于患者朋友了解用藥方法和相關提示事項，本用藥說明在原研藥說明書基礎上進行了編輯整理，省略了藥代動力學原理等普通患者難于理解且與常規用藥關系不大的內容和臨床數據，補充了副作用的常見處理方法。 本用藥說明僅為方便患者朋友用藥參閱，不能替代醫囑，亦并非完整的藥物說明。 AZD9291 通用名：奧希替尼（Osimertinib），商品名：塔格瑞斯（Tagrisso） 1. 主要靶點 EGFR，T790M（體外試驗中，AZD9291在臨床相關濃度還可抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。 2. 適應癥和用途 對表皮細胞生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療有抵抗的EGFR T790M突變陽性、手術無法治愈的或復發性非小細胞肺癌（NSCLC）。 3. 劑量 每日80mg，口服一次（腦轉移患者通常100mg起），直至疾病進展或發生無法耐受的毒副作用。 4. 給藥方法 空腹或與食物同服。如漏服一次，不必補服，下次服藥時間按計劃服用即可。對于有吞咽困難的患者，可用約50ml水（勿使用碳酸溶液）完全溶解藥物后口服或通過鼻咽管給藥。 5. 不良反應及處理 5.1 常見不良反應(>20%)及處理 a. 腹瀉(42%)。應避免過食或進食不易消化的食物，可酌情服用斯密達（蒙脫石散）、易蒙停(鹽酸洛哌丁胺膠囊)或遵醫囑對癥治療。嚴重者注意預防脫水和電解質紊亂。 若腹瀉嚴重，或伴嘔吐、消化道出血、少尿、無尿甚至休克時，應禁食，立即靜脈滴注大量液體維持水和電解質平衡，靜脈滴注多種維生素，有低鉀血癥時還須補鉀。重癥患者可考慮短期應用糖皮質激素，以減輕中毒癥狀。 b. 皮疹(41%)。可用百多邦（莫匹羅星軟膏）外涂患處預防感染。 c. 皮膚干燥(31%)。可用維生素E軟膏外涂患處。 d. 指甲毒性(25%)。預防甲溝炎，可修剪指甲，避免甲緣嵌入皮膚。已發生化膿的，可用碘伏涂抹患處，或用頭孢類或左氧氟沙星藥物粉末敷于患處。 5.2 導致藥物減量和治療中斷的不良反應： a. 心電圖QTc間期延長(2.2%)。常見指征包括頭暈，昏厥和頭重腳輕感。對于有QTc延長病史的患者，應監視心電圖和電解質。 QTc間期延長可能發生威脅生命的心律不齊的患者，應永久地終止9291給藥。 b. 心肌病變（1.4%）。其中0.2%為致命性。常見指征包括但不限于心衰，肺水腫，左心射血功能（LVEF）減低或應激性心肌病變。 應在9291治療開始前和用藥后每3個月，通過超聲心動圖或多門控探測掃描(MUGA)評估LVEF。如射血分量較治療前降低10%或低于50，應停止9291給藥。對于在4周內無法解除癥狀的充血性心衰，或持續的無癥狀的左心射血功能障礙，應永久地終止9291給藥。可預防性服用輔酶Q10每日100-300mg。 c. 中性粒細胞減少(1.9%)。遵醫囑進行對癥治療，防止感染。 d. 間質性肺炎（ILD，3.3%）。其中0.5%為致命性。可能指示ILD的指征包括但不限于呼吸困難，咳嗽和發熱。如確診ILD，應永久地終止9291給藥。 6. 藥物相互作用 6.1 強CYP3A抑制劑。可能增加AZD9291的血藥濃度，應避免二者同服。強CYP3A抑制劑包括大環內酯類抗生素(如，泰利霉素)，抗真菌藥(如，意曲康唑)，抗病毒藥(如，利托那韋，奈法唑酮)。 6.2 強CYP3A誘導劑。可能降低AZD9291的血藥濃度，應避免二者同服。強CYP3A誘導劑包括苯妥英鈉，利福平，卡馬西平，圣約翰草等。 7.藥物儲存 將AZD9291放置于25°C干燥避光環境下。臨時攜帶藥物外出時允許溫度范圍為15-30°C。 海得康發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，如丙肝新藥印度吉三代、肝癌新藥印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等，幫助國內患者選擇更新更有效的治療藥物和手段，更多藥品信息及購藥渠道，詳詢：400-001-9763,010-67385800，微信：headkonhdk 。 |
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