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時間：2017-07-06 作者：多吉美 【轉載】 多吉美（索拉非尼）具有雙重抗腫瘤效應，既可以抑制腫瘤細胞的增殖，又可以抑制腫瘤血管的生成，是唯一的多靶點多激酶抑制劑。多吉美能顯著延長無疾病進展生存期（PFS）和總體生存期（OS）。 靶向新藥：索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應 索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體－2（VEGFR－2）、血管內皮生長因子受體－3（VEGFR－3）、血小板衍生生長因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。 由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF／MEK／ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。 與口服溶液相比，索拉非尼片的相對生物利用度為38％～49％；高脂飲食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼達峰時間約為3小時，平均消除半衰期約為25～48小時，血漿蛋白結合率為99．5％。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶CYP3A4進行氧化代謝，以及通過UGT1A9進行葡萄糖苷酸化代謝。目前已知索拉非尼有8種代謝產物，其中5種可在索拉非尼達到穩態后的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物（占總劑量51％）和代謝物方式隨糞便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代謝產物（占總劑量19％）隨尿液排泄。 索拉非尼適應癥： 索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）和治療無法手術或遠處轉移的原發肝細胞癌。此外，目前世界各地還有近50項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。 服用索拉非尼注意事項： ① 建議癌癥患者在服用索拉非尼治療前6周內每周檢測一次血壓。 ② 同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查，因為索拉非尼可增加患者出血的風險。 ③ 有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。 ④ 即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應特別謹慎。 ⑤ 活動性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應用索拉非尼前宜先進行相關治療。 ⑥ 曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發。 ⑦ 在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發血小板減少，使得患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。 ⑧ 孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施，如果在服藥期間懷孕，醫生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。 ⑨ 在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。 ⑩ 肝病患者、黃疸患者或腎病患者（CrCl＜30ml／min）應慎用索拉非尼。 索拉非尼不良反應： 索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，3級和4級不良事件的數目分別占不良事件總數的31％和7％，而安慰劑對照組患者則分別為22％和6％。 索拉非尼用藥劑量： 索拉非尼治療腎細胞癌的推薦劑量為400mg，每天2次，不可與食物同服（宜在進食1小時前或進食2小時后服藥）。制藥商建議除非索拉非尼療效降低或患者不能耐受其毒性反應，否則該藥可以一直長期使用。若患者出現藥物不良反應，索拉非尼給藥劑量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。 海得康發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，如丙肝新藥印度吉三代、肝癌新藥印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等，幫助國內患者選擇更新更有效的治療藥物和手段，更多藥品信息及購藥渠道，詳詢：400-001-9763,010-67385800，微信：headkonhdk 。 |
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