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時(shí)間：2017-06-29 作者：AZD9291 【轉(zhuǎn)載】 今天向大家簡(jiǎn)單介紹以下分子靶向藥物。由于分子靶向藥物作用靶點(diǎn)的特異性，其治療比傳統(tǒng)化療具有更高的選擇性，因而毒副作用較小。而且其對(duì)部分不抽煙的亞洲女性患者效果較好，在部分晚期份肺腺癌病例中，應(yīng)用靶向藥物，收到了化腐朽為神奇的效果，甚至可使腫瘤病灶大大縮小，部分轉(zhuǎn)移灶甚至可消失，但是遺憾的是并不是每位肺癌患者都適合應(yīng)用分子靶向藥物，而分子靶向藥物自身較貴，易出現(xiàn)藥物的耐藥，也有一些藥物的副作用，但是盡管分子靶向藥物還有些許不足，但是它依然為部分肺癌患者提供了最后一根救命稻草。我覺(jué)得有必要向大家介紹以下我們神秘的分子靶向藥物。 目前，肺癌分子靶向治療藥物主要包括細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體抑制劑、ALK抑制劑、血管生成抑制劑及信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑等。 一、以表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）為靶點(diǎn)的治療：以ECFR為靶點(diǎn)的分子靶向藥物是研究最廣泛，也是應(yīng)用最多的分子靶向藥物。主要分兩類：1.EGFR 酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKIs）。是一類能阻斷EGFR 下游信號(hào)傳導(dǎo)而發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)的分子靶向藥物。如第一代的EGFR-TKIs：吉非替尼（易瑞沙）和厄洛替尼(特羅凱）；第二代的EGFR-TKIs：阿法替尼和達(dá)克替尼；第三代的EGFR-TKIs：CO1686和AZD9291。他們共同的副作用是皮疹、腹瀉和質(zhì)性肺疾病。2.人工合成的單克隆抗體。如西妥昔單抗（愛(ài)必妥），臨床前實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，西妥昔單抗可通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖、血管生成及促進(jìn)凋亡等機(jī)制提高放化療的效果。3.針對(duì)EGFR 的RNA 干擾的分子靶向藥物。 二、EML4-ALK基因重組：EML4-ALK是新發(fā)現(xiàn)的肺腺癌驅(qū)動(dòng)基因。ALK抑制劑包括一代的克唑替尼和二代的色瑞替尼。 三、以腫瘤血管生成為靶點(diǎn)的治療：腫瘤血管生成是腫瘤生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移播散過(guò)程中極為重要的步驟，因而抗血管生成的分子靶向藥物起到餓死腫瘤細(xì)胞的效果。1.以VEGF/VEGFR 為靶點(diǎn)的藥物。（1）人工合成的抗VEGF /VEGFR 單克隆抗體。如貝伐單抗（阿瓦斯汀），可達(dá)到抑制VEGF 生物學(xué)活性、抑制腫瘤新生血管形成的作用。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有高血壓、蛋白尿、血栓癥、鼻出血等。（2）VEGFR 酪氨酸激酶抑制劑：如ZD6474（凡德他尼）是一種被稱為多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑的分子靶向藥物。2.以血管內(nèi)皮細(xì)胞為靶點(diǎn)的藥物。如重組人血管抑素、內(nèi)皮素。3.基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑 四、其它靶向治療藥物：如細(xì)胞周期素依賴性蛋白激酶抑制劑、泛素－蛋白酶體抑制劑、環(huán)氧化酶－2 抑制劑、RXR受體結(jié)合劑等。 那么了解了以上分子靶向藥物，我們也不能隨意的去跟周圍身邊的肺癌患者去推薦這些“神藥”，因?yàn)檫@些藥物有其用藥指征，比如需行EGFR及ALK基因檢測(cè)等，確定是否適合應(yīng)用這些分子靶向藥物。 海得康發(fā)掘國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)，為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，如丙肝新藥印度吉三代、肝癌新藥印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等，幫助國(guó)內(nèi)患者選擇更新更有效的治療藥物和手段，更多藥品信息及購(gòu)藥渠道，詳詢：400-001-9763,010-67385800，微信：headkonhdk |
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