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時間：2017-06-23 作者：AZD9291 【轉(zhuǎn)載】 什么是靶向藥：所謂“靶向”就是針對性的意思。靶向藥物可以作用于腫瘤細(xì)胞上特有的信號通路，達(dá)到殺傷腫瘤細(xì)胞，同時不損傷正常細(xì)胞的效果。 靶向治療肺癌并不是人人適用 肺癌病人根據(jù)癌細(xì)胞形態(tài)分為”小細(xì)胞癌“和”非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）“,一類由吸煙所致，長期大量吸煙會引起K-ras基因突變，多為鱗癌、小細(xì)胞癌，目前尚無有效的靶向治療藥物；另一類是人體表皮生長因子受體（EGFR）基因突變，多為非小細(xì)胞肺癌，靶向治療對這類患者效果明顯。在已開發(fā)的新型靶向治療藥物中，針對EGFR突變的治療主要有易瑞沙、特羅凱等藥物。若已被診斷為EGFR突變，使用這些靶向藥為最佳人選。可以說，這類病人，也是幸運加冕。 那EGFR是什么東西呢？ EGFR是表皮生長因子受體 單從名稱上可以知道，EGFR對表皮的生長起著不可或缺的作用，例如，如果我們的皮膚受傷后，沒有EGFR的參與，我們受傷的皮膚就很難正常的愈合。當(dāng)然EGFR的作用是短期的，且受到嚴(yán)密的監(jiān)視和控制。在完成愈合傷口這個任務(wù)后，EGFR便會自動關(guān)閉。但在某些情況下，比如出現(xiàn)基因突變，，導(dǎo)致EGFR無法正常關(guān)閉，便開始任其的刺激細(xì)胞生長，最終致使癌癥發(fā)生，或轉(zhuǎn)移。 哪些人容易有EGFR突變？ 在肺癌中，EGFR的突變率與人種有直接的關(guān)系，根據(jù)相關(guān)的研究表示，白人約為20%，而亞裔中則是30%。肺癌中的EGFR突變的主流人群就是：亞裔、女性、無吸煙史，并且是非細(xì)胞肺癌。但凡事無絕對，一些吸煙的男性人群中也會有EGFR的突變。因此，在服用這些靶向藥之前，建議到相關(guān)醫(yī)院進(jìn)行基因檢測，若是確診為EGFR突變，使用EGFR靶向藥物要會比一般的化療要好很多。當(dāng)然也因人而異，有些人吃了靶向藥反而產(chǎn)生出巨大的副作用而痛苦不堪。所以建議盡量做基因檢測，不主張盲目吃藥。 第一代鑰匙：易瑞沙和特羅凱 從本質(zhì)上說，EGFR就是一坨蛋白質(zhì)。這一坨蛋白質(zhì)上面有一個孔，就是用來接收傳導(dǎo)細(xì)胞送出的信號分子，這個孔的形狀更像是一個鑰匙扣，并且里面還坑坑洼洼。 那么研制靶向藥物，就像配鑰匙，好的鑰匙可以完美地適應(yīng)“孔”的形狀，將其完全占據(jù)，不給信號分子結(jié)合的機(jī)會，從而阻斷下游的通路。那么知道了原理之后，經(jīng)過藥業(yè)的不懈努力，第一代EGFR靶向藥---易瑞沙（吉非替尼）和特羅凱（厄洛替尼）就這樣應(yīng)運而生。 究竟選擇易瑞沙還是特羅凱好呢？ 這兩把鑰匙都能插入鎖孔，只是在微小的鋸齒狀上有差別。簡單來說，就是兩個藥的功能都非常相似，都對EGFR突變很有療效，不存在哪個藥有更好的問題。如果患者基因檢測得知19或21外顯子突變，或免疫組化的EGFR有中或高表達(dá)，可以先吃易瑞沙，效果比特羅凱佳。反之特羅凱效果會非常好。易瑞沙相比特羅凱力量跟特羅凱比不分上下，卻比特羅凱溫和很多，即使效果不明顯，較小的副作用也易于接受。不過，如何選擇，還是聽從腫瘤醫(yī)生的建議。 吃靶向藥耐藥是一個難題 第一代靶向藥，雖然療效顯著，但多數(shù)病人在使用1-2年左右的時間會出現(xiàn)耐藥，腫瘤便會開始反彈，雖然每位病人的耐藥原因不盡相同，但超過半數(shù)的病人是因為EGFR新突變T790M，就是EGFR蛋白的第790氨基酸有T變成M，這個突變直接導(dǎo)致第一代藥物失效。簡單來說便是，第一代鑰匙出現(xiàn)松動，讓癌細(xì)胞有機(jī)可趁。 第二代鑰匙：阿法替尼 要想解決耐藥這個問題，我們就必須重新打磨鑰匙，而阿法替尼就是一把改良過的鑰匙，使插入鎖孔的時候，比第一代靶向貼合的更為緊密。但阿法替尼這把鑰匙一旦插入鎖孔后，就很難再拔出來，便有了不可逆的結(jié)合。雖然它抑制EGFR突變的能力比第一代藥物更強(qiáng)，但同時也抑制了EGFR的正常功能，出現(xiàn)顯著的副作用，如皮疹、皮膚瘙癢、腹痛以及腹瀉等，從而大大限制了在臨床的應(yīng)用。 第三代鑰匙：泰瑞沙（AZD9291） 關(guān)于T790M的突變出現(xiàn)，導(dǎo)致鎖孔深處空間變小，而原來的鑰匙根本插入不進(jìn)去，而第三代藥物阿斯利康泰瑞沙（azd9291）的問世，讓耐藥性有了解決方案，同時不在影響EGFR基因的正常功能。皮疹和腹瀉等副作用也會大大減少，使病人的生活治療進(jìn)一步提高。 海得康發(fā)掘國際新藥動態(tài)，為國內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，如丙肝新藥印度吉三代、肝癌新藥印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等，幫助國內(nèi)患者選擇更新更有效的治療藥物和手段，更多藥品信息及購藥渠道，詳詢：400-001-9763,010-67385800，微信：headkonhdk |
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