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時間：2017-06-02 作者：AZD9291 【轉(zhuǎn)載】 靶向治療藥物，又名TKI。靶向藥物也并非所有患者都適用。在治療前，需要做基因檢測。只有藥物和靶點匹配時，才能起到最好的效果。 EGFR突變的三大藥物：易瑞沙、特羅凱、凱美納（此三種藥已納入醫(yī)保范圍），還有一個就是不太熟悉的EML4-ALK融合基因表達陽性的克唑替尼 FDA批準EGFR-TKI（厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼）作為一線治療存在EGFR敏感突變的轉(zhuǎn)移性非鱗狀細胞癌患者，大大提高了EGFR敏感突變患者的總生存期。 用過第一代（易瑞沙、特羅凱、凱美納）和第二代靶向藥（妥復克）治療后發(fā)生耐藥，并經(jīng)檢測發(fā)現(xiàn)存在T790M突變的患者，都可以服用泰瑞沙 1、易瑞沙 EGFR基因突變數(shù)據(jù)分析表明EGFR突變的患者相對于沒有EGFR突變的患者，具有高的緩解率，趨向于女性、不吸煙者或具有腺癌組織的人群。阿斯利康公司研發(fā)的藥物易瑞沙(化學名“吉非替尼”)，易瑞沙成為第一個，也是目前唯一在中國獲得官方批準的晚期肺癌EGFR-TKI藥物。EGFR基因突變的患者，在接受吉非替尼治療后，肺癌惡化進展速度較傳統(tǒng)化療顯著降低。不僅如此，吉非替尼副作用小，患者長期服藥后不會出現(xiàn)嚴重的毒性反應，因此生活質(zhì)量得以保證。 最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應( ADRs )為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應(CTC標準3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。 2、特羅凱 特羅凱（鹽酸厄洛替尼片），適應癥為厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌（NSCLC）。厄洛替尼治療組報告的最頻繁的不良反應為皮疹和腹瀉（所有級別，分別為49%和20%） 3、凱美納 凱美納（鹽酸埃克替尼片），適應癥為表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌患者。 4、妥復克（阿法替尼） 適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。 5、泰瑞沙9291 泰瑞沙（奧希替尼 AZD9291）是第一個也是唯一一個針對T790M突變的非小細胞肺癌的靶向藥物。患者在服用泰瑞沙前，必須確認存在EGFR T790M基因突變，才能確保取得最好的治療效果，避免浪費寶貴的時間和金錢。 檢測是否存在T790M突變，患者可以結(jié)合自身情況選擇組織活檢或液體活檢。組織檢測可通過CT引導下病灶穿刺，或?qū)\表的轉(zhuǎn)移淋巴結(jié)穿刺取得組織。液體活檢可通過外周血、引流的胸水或腦脊液（如存在腦轉(zhuǎn)移）取得檢材。患者可以到具備基因檢測條件的醫(yī)院或第三方基因檢測機構(gòu)進行檢測。 服用泰瑞沙的平均耐藥期大約為11個月 6、賽可瑞 賽可瑞（英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib）是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實克唑替尼對人體有顯著臨床療效。 克唑替尼首先在美國快速通道批準上市用于EML4-ALK 陽性晚期非小細胞肺癌的一線治療. |
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