新聞中心
|
|
時間：2017-05-18 作者：AZD9291 得了癌癥，是不幸的。但相比較而言，有靶向藥可以吃的患者，是“幸運”的。比如晚期肺腺癌患者，50%左右的患者都有EGFR突變，可以吃易瑞沙、特羅凱、凱美納以及神一樣的奧希替尼AZD9291；另外還有5%-10%的患者，可能有染色體重排，比如ALK重排、ROS1重排、或者NTRK重排。 ALK、ROS1、NTRK重排的患者，已經有好幾個靶向藥了。最早一個，就是輝瑞公司研發的賽可瑞(克唑替尼，crizotinib)。用了這個藥物，大部分患者可以舒服1年左右，然后陸陸續續會發生耐藥。耐藥以后，這幾年出現了不少新藥，比如諾華公司生產的色瑞替尼(Ceritinib)、羅氏集團生產的Alectinib等。 Entrectinib 近日，致力于腫瘤精準藥物開發的生物技術公司Ignyta近日宣布，FDA授予其新藥entrectinib突破性療法認定，治療NTRK基因融合陽性，局部晚期或轉移性實體瘤成人和兒童患者，這些患者在接受現有療法后疾病仍進展，或者沒有標準療法。Entrectinib是一種新型的具有中樞神經活性的口服酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor，TKI），靶向含有NTRK1/2/3，ROS1或ALK基因融合突變的腫瘤。
▲Entrectinib分子結構 Entrectinib已經完成了兩個I期臨床研究：STARTRK-1和ALKA-372-001。在這兩個研究中ROS1重排的患者中，總緩解率（ORR）為86%（12/14例），其中2例患者出現了完全緩解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例獲得緩解（85%），其中1例攜帶ROS1基因融合患者的療效持續時間為27個月。 在攜帶NRTK重排基因的多種腫瘤患者中，緩解率為100%（5/5例），包括LMNA-NTRK1重排的結直腸癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形細胞瘤患者、ETV6-NTRK3重排的嬰兒型纖維肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者和ETV6-NTRK3重排的 MASC患者。 ALK融合患者的緩解率與克唑替尼的治療結果相仿，為57%，而Entrectinib可以通過血腦屏障。 新藥的副作用 Entrectinib的治療劑量為600mg，每日口服1次，耐受性良好。副作用包括疲勞/虛弱、味覺障礙、便秘、頭暈、感覺異常、腹瀉、肌肉痛和體重增加。 |
|
|
