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時間：2017-05-18 作者：多吉美 索拉非尼片為多激酶抑制劑，能夠抑制腫瘤細胞的生長。臨床用于治療不能手術的晚期腎細胞癌及遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。 通用名：索拉非尼片 英文通用名：Sorafenib tosylate 化學名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸鹽。 實驗式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。 分子量：637.0克/摩爾。 性狀：本品為紅色圓形片 適應癥：治療不能手術的晚期腎細胞癌。 用法用量 推薦劑量：推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g（2×0.2g）、每日2次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用。 禁忌：對索拉非尼或藥物的非活性成分有嚴重過敏癥狀的患者禁用。 注意事項 本品必須在有使用經驗的醫(yī)生指導下服用。 妊娠：育齡婦女在治療期間應注意避孕。應告知育齡婦女患者，藥物對胎兒可能產生的危害，包括嚴重畸形（致畸性），發(fā)育障礙和胎兒死亡（胚胎毒性）。孕期應避免應用索拉非尼。只有治療收益超過對胎兒產生的可能危害時，才能應用于妊娠婦女。 皮膚毒性：手足皮膚反應和皮疹是服用索拉非尼最常見的不良反應。皮疹和手足皮膚反應通常多為NCI CTCAE 1級到2級，且多于開始服用索拉非尼后的6周內出現(xiàn)。對皮膚毒性反應的處理包括局部用藥以減輕癥狀，暫時性停藥或/和對索拉非尼進行劑量調整。對于皮膚毒性嚴重或反應持久的患者需要永久停用索拉非尼。 高血壓：服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會增加。高血壓多為輕到中度，多在開始服藥后的早期階段就出現(xiàn)，用常規(guī)的降壓藥物即可控制。應定期監(jiān)控血壓，如有需要則按照標準治療方案進行治療。對應用降壓藥物后仍嚴重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。 出血：服用索拉非尼治療后可能增加出血的機會。嚴重出血并不常見。一旦出血需治療，建議考慮永久停用索拉非尼。 華法林：部分同時服用索拉非尼和華法林治療的患者偶發(fā)出血或INR升高。對合用華法林的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間的改變、INR值并注意臨床出血跡象。 傷口愈合并發(fā)癥：服用索拉非尼對傷口愈合的影響未進行正式的研究。需要做大手術的患者建議暫停索拉非尼，手術后患者何時再應用索拉非尼的臨床經驗有限，因此決定患者再次服用前應先從臨床考慮，確保傷口愈合。 心肌缺血和/或心肌梗死：在試驗11213中，治療相關的心機缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率（2.9%）高于安慰劑組（0.4%）。在試驗100554中，治療相關的心機缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率為2.7%，在安慰劑組的發(fā)生率為1.3%。不穩(wěn)定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者沒有入組這兩項試驗。對于發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死的患者應考慮暫時或永久停用索拉非尼的治療。 QT間期延長：據(jù)報道顯示，索拉非尼可延長QT/QTc間期，可致室性心律失常風險增加。一項臨床藥理學研究中，對31名患者進行基線（治療前）和治療后QT/QTc測定。經過一個28天的治療周期，在索拉非尼體內濃度最高的時刻，與安慰劑治療的基線相比，QTcB被延長了4±19msec，而QTcF被延長了9±18msec。在治療后進行的心電圖（ECG）監(jiān)測中，沒有任何患者出現(xiàn)QTcB或QTcF大于500msec。因此，對患有或可能發(fā)展為QTc間期延長的患者（例如先天性QT延長綜合征的患者，以蒽環(huán)類抗生素高累積劑量治療的患者，服用抗心律失常藥物或其他導致QT延長藥物，電解質紊亂如低鉀血癥、低鈣血癥或低鎂血癥的患者）應謹慎使用索拉非尼。當上述患者使用索拉非尼時，應考慮定期監(jiān)測治療期心電圖和電解質（鎂、鉀、鈣）。 胃腸道穿孔：胃腸道穿孔較為少見。在服用索拉非尼的患者中報告出現(xiàn)胃腸道穿孔的不足1%。在一些病例中，胃腸道穿孔和腹腔內腫瘤無關。應停止本品治療。 肝損害：沒有重度肝損害患者（Child-Pugh C級）服用索拉非尼的研究資料。由于索拉非尼主要是經肝消除，其在肝功能嚴重受損的患者中的暴露量會升高。 藥物相互作用 多西他賽：既往研究結果顯示，多西他賽（75 mg/m2或100 mg/m2）與索拉非尼（0.2g或0.4g每日兩次給藥）聯(lián)合應用時（索拉非尼在多西他賽用藥時停用三天），可導致多西他賽的AUC增加36%-80%。建議本品與多西他賽聯(lián)合應用時，需謹慎。 新霉素：與新霉素聯(lián)用時可導致索拉非尼生物利用度下降。 對駕駛和機器操作的影響：目前尚無索拉非尼對駕駛和機器操作的影響的研究。沒有證據(jù)顯示索拉非尼會影響駕駛和機器操作能力。 |
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