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時間：2017-05-16 作者：多吉美 多吉美-腎細胞癌多吉美甲苯磺酸索拉非尼片 多美吉是治療腎細胞癌的靶向藥物，對于不能手術的晚期腎細胞癌患者，一樣起到了關鍵的治療作用。治療無法手術或遠處轉移的肝細胞癌，具有雙重的抗腫瘤作用。目前在晚期肝細胞患者中索拉非尼與介入治療有豐富的臨床研究數據。多吉美化學名稱：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽 化學結構式：分子式：C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S分子量：637.0本品為紅色圓形片。 多吉美是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。多吉美參與了涉及20多種腫瘤的臨床研究，超過8000例患者參與了相關的臨床試驗。2005年12月20日獲美國FDA快速批準了作為晚期腎細胞癌的一線治療藥物，是美國FDA 10年來批準的第一個治療腎癌的藥物。2006年6月13日，多吉美用于治療轉移性肝癌適應癥又獲得美國FDA快速審批資格，目前多吉美用于肝癌治療的3期臨床試驗已完成患者入組，正在進行中。此外,臨床研究初步結果表明,索拉非尼對黑色素瘤、非小細胞肺癌等實體瘤亦有潛在的抗腫瘤效應，其用于轉移性黑素瘤、皮膚癌、非小細胞肺癌的臨床試驗亦在進行中。 多吉美一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶，包括ＲＡＦ激酶、血管內皮生長因子受體－２（ＶＥＧＦＲ－２）、血管內皮生長因子受體－３（ＶＥＧＦＲ－３）、血小板衍生生長因子受體－β（ＰＤＧＦＲ－β）、ＫＩＴ和ＦＬＴ－３。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制ＲＡＦ／ＭＥＫ／ＥＲＫ信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制ＶＥＧＦＲ和ＰＤＧＦＲ而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。多吉美已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。 |
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