EZH2抑制劑Ezharmia和Tazverik他澤司他的藥物介紹,他澤司他仿制藥怎么買
全球已批準(zhǔn)的兩款治療腫瘤的EZH2抑制劑分別是Ezharmia(valemetostat)以及和Tazverik(他澤司他)。這兩款藥物在腫瘤治療領(lǐng)域具有重要地位,以下是對這兩款藥物以及在研藥物SHR2554的介紹:
一、Ezharmia(valemetostat)
研發(fā)公司:第一三共
批準(zhǔn)情況:全球首個獲批的EZH1/2雙重抑制劑,已在日本獲批用于治療復(fù)發(fā)或難治性成人T細(xì)胞白血病/淋巴瘤(ATL)和復(fù)發(fā)或難治性成人外周T細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)。
作用機(jī)制:通過靶向EZH1和EZH2對抗表觀遺傳失調(diào),強(qiáng)烈抑制細(xì)胞中H3K27me3,從而發(fā)揮抗腫瘤作用。
臨床試驗數(shù)據(jù):在復(fù)發(fā)或難治性ATL的日本患者中,valemetostat的客觀反應(yīng)率為48%,其中20%的患者完全緩解,28%的患者部分緩解。對于日本患有侵襲性ATL亞型的患者,中位總生存期長達(dá)12個月。
安全性與耐受性:總體上,valemetostat的安全性和耐受性良好,但部分患者可能出現(xiàn)治療相關(guān)不良事件,如血小板計數(shù)減少、貧血、味覺障礙等。
二、Tazverik(他澤司他)
研發(fā)公司:和黃醫(yī)藥與Epizyme聯(lián)合開發(fā)
批準(zhǔn)情況:已在美國獲批用于治療多種癌癥,包括不適合完全切除的轉(zhuǎn)移性或局部晚期上皮樣肉瘤和濾泡性淋巴瘤。同時,中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)已受理其針對成人復(fù)發(fā)或難治性濾泡性淋巴瘤的新藥上市申請,并給予優(yōu)先審評地位。
作用機(jī)制:通過抑制EZH2酶活性,恢復(fù)抑癌基因的表達(dá),從而控制腫瘤的生長。
臨床試驗數(shù)據(jù):在濾泡性淋巴瘤患者中,Tazverik顯示出顯著的抗腫瘤效果。對于EZH2突變陽性的患者,客觀緩解率更高。
安全性與耐受性:Tazverik治療后可能出現(xiàn)一些不良反應(yīng),如疲勞、惡心、嘔吐等,但大多數(shù)為輕度或中度,且可通過適當(dāng)管理控制。
三、SHR2554(恒瑞醫(yī)藥)
研發(fā)公司:恒瑞醫(yī)藥
研發(fā)進(jìn)展:目前進(jìn)展最快的在研EZH2抑制劑之一,其Vs西達(dá)本胺治療T細(xì)胞淋巴瘤的臨床試驗已進(jìn)入3期階段。
作用機(jī)制:新型、高效、選擇性口服EZH2抑制劑,可選擇性抑制野生型和突變型EZH2酶活性。
臨床試驗數(shù)據(jù):在復(fù)發(fā)或難治性PTCL患者中,SHR2554的2期推薦劑量下,60.7%的患者獲得緩解,預(yù)估中位無進(jìn)展生存期(PFS)為11.1個月。同時,SHR2554對濾泡性淋巴瘤也顯示出良好的抗腫瘤活性。
安全性與耐受性:每天2次350mg給藥SHR2554安全性良好。
EZH2抑制劑為腫瘤治療提供了新的選擇和希望。
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