非奈利酮(Finerenone)的藥代動力學,LUCIFINE是什么?
非奈利酮(Finerenone)是一種鹽皮質激素受體的選擇性非甾體拮抗劑,已獲得監管部門批準,適用于2型糖尿病相關慢性腎病患者的心腎保護。它被快速、完全吸收,并在腸壁和肝臟中進行首過代謝,生物利用度為43.5%。
非奈利酮(Finerenone)可以與食物一起服用或單獨服用。Finerenone的藥代動力學是線性的,在劑量高達20mg的范圍內,其半衰期為2至3小時。
細胞色素P450(CYP)3A4(90%)和CYP2C8(10%)參與Finerenone向藥理無活性代謝物的廣泛生物轉化,這些代謝物通過腎臟(80%)和膽道(20%)途徑排泄。
中度或重度腎功能不全或中度肝功能不全會導致finerenone曲線下面積增加(<40%),這本身不需要調整劑量,因為起始劑量是基于估計的腎小球濾過率(eGFR)并根據血清鉀水平和eGFR下降進行滴定。沒有發現年齡、性別、體型或種族對系統性細雷諾酮暴露的相關影響。
研究發現CYP3A4活性調節劑會影響Finerenone暴露,這與其作為敏感CYP3A4底物的分類一致。
中度或弱度CYP3A4抑制劑或finerenone的藥物起始或劑量調整期間應監測血鉀,并酌情調整finerenone的劑量。禁忌將其與強抑制劑一起使用,并應避免使用強或中度的CYP3A4誘導劑。
Finerenone沒有可能影響相關CYP酶和藥物轉運蛋白。
非奈利酮(finerenone)仿制藥-LUCIFINE已在老撾上市,廠家:盧修斯制藥(lucius)。老撾盧修斯制藥(lucius)是一家專業從事抗癌藥物研發和生產的公司。盧修斯版非奈利酮已經通過老撾衛生部門的批準上市。隨著老撾的開放和優惠政策,高端制造業,尤其是仿制藥企業,紛紛進駐老撾。
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