阿達格拉西布(MRTX849)介紹及對KRASG12C突變的肺癌的效果,阿達格拉西布哪里能買?
阿達格拉西布是一種在研藥物,是一種KRASG12C抑制劑,可不可逆和選擇性地結合KRAS G12C,將其鎖定在非活性狀態,并針對有利的PK特性進行了優化,包括長半衰期(24h)和劑量-依賴PK。阿達格拉西布在CNSmets的臨床前模型中證明了劑量依賴性CNS滲透和顱內(IC)腫瘤消退。
KRYSTAL-1(NCT03785249)是一項多隊列1/2期研究,評估阿達格拉西布作為單一療法或與選定藥物聯合治療攜帶KRAS G12C的晚期實體瘤患者(pts)突變。在1b期隊列中,患有KRAS G12C突變型NSCLC和活躍的、未經治療的CNSmets的患者接受了阿達格拉西布600mg BID治療。該1b期隊列的目標是評估安全性和臨床活動,包括通過盲法獨立中央審查(BICR)獲得的全身和IC客觀緩解率(ORR)、緩解持續時間(DOR)、無進展生存期(PFS)和總生存期(OS)。
截至2021年12月31日,25名非小細胞肺癌患者入組并接受了治療。截至截止日期,中位隨訪時間為6.6個月。根據BICR修改后的RANO標準,ICORR為31.6%;IC疾病控制率(DCR)為84.2%。未達到中位ICDOR;中位ICPFS為4.2個月。
BICR的全身ORR為35.0%,DCR為80.0%,中位DOR為9.6個月;中位PFS為5.6個月。對于所有入組患者,OS均未成熟,分析時未達到中位數。安全性與之前報道的阿達格拉西布一致。
阿達格拉西布具有良好的耐受性,這些初步數據表明,在經過預處理的NSCLC患者中,具有KRAS G12C突變和活動的、未治療的CNSmets的CNS滲透和令人鼓舞的IC活性。
目前,阿達格拉西布(krazati)未在國內上市,查詢在其他國家也并未上市仿制藥版。原研藥價格昂貴。如需購買,可自行出國就醫。
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