vebreltinib（APL-101）用于治療MET異常的非小細胞肺癌患者
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2022-11-18
Vebreltinib是一種靶向c-MET的新型小分子激酶抑制劑。它是一種1b類高選擇性c-MET抑制劑。Vebreltinib在多種臨床前c-MET失調的人胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌異種移植動物模型和患者來源的異種移植模型（PDX）中顯示出強大的腫瘤抑制作用。在1期臨床試驗中，vebreltinib（PLB1001）在攜帶MET外顯子14跳躍突變的NSCLC受試者和攜帶MET融合和/或外顯子14跳躍，有大腦穿透的證據。
正在進行的全球2期SPARTA試驗（NCT03175224）正在評估vebreltinib在NSCLC和其他具有MET基因組失調的實體瘤患者中的療效。
臨床前研究表明，vebreltinib在c-MET失調的人胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌異種移植動物模型和患者來源的異種移植模型中表現出強烈的腫瘤抑制作用。
先前報告的臨床試驗數據顯示，vebreltinib（PLB1001）在攜帶MET外顯子14跳躍突變的NSCLC患者和攜帶MET融合的繼發性多形性膠質母細胞瘤患者中表現出普遍耐受性良好的安全性和臨床活性和/或外顯子14跳躍，有大腦穿透的證據。
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