尼達尼布的藥效學和作用機制
尼達尼布是一種小分子激酶抑制劑，通過抑制上游激酶活性最終抑制肺成纖維細胞增殖和遷移，以及促進腫瘤組織內皮細胞和血管周圍細胞增殖和存活的信號通路。
尼達尼布存在藥物性肝損傷的風險，尤其是在治療的前三個月內。肝功能測試應在開始治療前的基線時進行，在治療的前三個月定期進行，之后應在出現肝損傷癥狀（如黃疸或右上腹痛）的患者中進行。不建議將其用于預先存在中度至重度肝功能不全（Child Pugh B或C級）的患者。
尼達尼布的作用機制
尼達尼布是一種小分子、競爭性、三重血管激酶抑制劑，靶向多種受體酪氨酸激酶 (RTK) 和非受體酪氨酸激酶 (nRTK)。其中許多RTK與肺纖維化和腫瘤血管生成有關，因此尼達尼布用于治療增殖性疾病，例如特發性肺纖維化、非小細胞肺癌和系統性硬化癥相關的間質性肺病。尼達尼布抑制的特異性RTK是血小板衍生生長因子 (PDGFR) α和β、成纖維細胞生長因子受體 (FGFR) 1-3、血管內皮生長因子受體 (VEGFR) 1-3和Fns樣酪氨酸激酶3 (FLT3)。尼達尼布與這些受體的ATP結合口袋結合并抑制它們的活性，從而阻斷導致肺成纖維細胞增殖和遷移的信號級聯反應。尼達尼布還抑制腫瘤組織內各種細胞中的激酶信號通路，包括內皮細胞、周細胞、平滑肌細胞和有助于血管生成的細胞，最終抑制受影響的腫瘤細胞的細胞增殖和凋亡。
除了RTK抑制外，尼達尼布還阻止nRTK Lck、Lyn和Src的作用。Lck和Lyn的抑制對尼達尼布治療效果的貢獻尚不清楚，但尼達尼布對Src途徑的抑制作用已被證明可減少肺纖維化。
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