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口服Jakafi魯索替尼Ruxolitinib時(shí)應(yīng)注意哪些藥物相互作用關(guān)系?

作者: 海得康醫(yī)學(xué)編輯劉曉曦 【 原创 】 2022-07-21

  口服魯索替尼的相互作用

  強(qiáng)效 CYP3A4 抑制劑:增加魯索替尼峰血漿濃度和 AUC。避免與血小板計(jì)數(shù)<100,000/mm 3的患者同時(shí)使用。在血小板計(jì)數(shù) ≥100,000/mm 3的患者中,使用減少的初始魯索替尼劑量 10 mg 每天兩次。密切監(jiān)測(cè)患者;根據(jù)安全性和有效性調(diào)整劑量。

  弱或中度 CYP3A4 抑制劑:不建議調(diào)整劑量。

  CYP3A4 誘導(dǎo)劑:降低魯索替尼峰血漿濃度和 AUC。不建議調(diào)整劑量。密切監(jiān)測(cè)患者。

藥物或食品

相互作用

注釋

抗真菌藥、唑類(如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑)

酮康唑:增加魯索替尼峰血漿濃度(增加 33%)、AUC(增加 91%)和半衰期

伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑:潛在增加的魯索替尼峰血漿濃度和 AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物、HIV 蛋白酶抑制劑 (PI)(例如,茚地那韋、洛匹那韋和利托那韋 [洛匹那韋/利托那韋]、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋)

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

克拉霉素

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

康尼伐坦

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

紅霉素

增加魯索替尼峰值血漿濃度(8%)和 AUC(27%)

不建議調(diào)整劑量

葡萄柚汁

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

HCV蛋白酶抑制劑(如boceprevir、telaprevir)

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

Mibefradil [不再在美國(guó)銷售]

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

奈法唑酮

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

利福平

降低魯索替尼峰值血漿濃度(降低 32%)和 AUC(降低 61%)

不建議調(diào)整劑量

密切監(jiān)測(cè)患者;根據(jù)安全性和有效性調(diào)整劑量

泰利霉素

可能增加魯索替尼峰血漿濃度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始魯索替尼劑量為 10 mg,每天兩次;在仔細(xì)監(jiān)測(cè)安全性和有效性的基礎(chǔ)上調(diào)整劑量

血小板 <100,000/mm 3:避免同時(shí)使用

  在中國(guó),磷酸蘆可替尼片(捷恪衛(wèi))已上市,并納入新版國(guó)家醫(yī)保,報(bào)銷條件:

  限中;蚋呶5脑l(fā)性骨髓纖維化(PMF)、真性紅細(xì)胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化(PPV-MF)或原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化 (PET-MF)的患者。

  如果走不了醫(yī)保,又負(fù)擔(dān)不起高昂藥費(fèi),還有蘆可替尼仿制藥,Rutinib已在孟加拉上市,孟加拉版蘆可替尼仿制藥經(jīng)過孟加拉藥品監(jiān)督管理局審批合法生產(chǎn),所以質(zhì)量有保障。

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  “海得康”發(fā)掘國(guó)際新藥動(dòng)態(tài),為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù),請(qǐng)咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問:400-001-9769,海得康官網(wǎng)微信:15600654560。

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  【友情提示:本文僅作為參考意見,具體處理辦法還是要醫(yī)生根據(jù)患者實(shí)際情況綜合評(píng)估后進(jìn)行處理。用藥期間隨時(shí)與醫(yī)生保持聯(lián)系,隨時(shí)溝通用藥情況!

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