阿昔替尼在腎癌治療領(lǐng)域的成功經(jīng)驗，正推動其向胃腸間質(zhì)瘤（GIST）領(lǐng)域拓展。2019年，中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院劉青松團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)，阿昔替尼對GIST關(guān)鍵致病靶點c-KIT激酶的原發(fā)及耐藥突變具有強(qiáng)效抑制作用。研究顯示，阿昔替尼對c-KIT L576P、V559D等常見突變的抑制效果優(yōu)于一線藥物伊馬替尼，且對伊馬替尼耐藥突變c-KIT T670I、V654A仍保持活性。

　　在動物實驗中，阿昔替尼顯著抑制了伊馬替尼耐藥GIST原代細(xì)胞的增殖，腫瘤體積縮小率達(dá)60%以上。機(jī)制研究證實，其通過阻斷VEGFR-1/2/3信號通路，切斷腫瘤血管生成，同時直接抑制c-KIT激酶活性，形成“雙靶點”協(xié)同效應(yīng)。

　　盡管阿昔替尼尚未被FDA或NMPA批準(zhǔn)用于GIST，但國際多中心臨床試驗已啟動。例如，歐洲腫瘤學(xué)會（ESMO）正在評估其作為三線治療藥物對伊馬替尼/舒尼替尼耐藥患者的療效。若未來獲批，阿昔替尼有望為GIST患者提供新的治療選擇，尤其是對現(xiàn)有TKI藥物耐藥的難治性病例。

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