據FDA稱，在雜合子家族性高膽固醇血癥（HeFH）患者中，即使已接受最大耐受劑量的降脂治療，使用膽固醇酯轉運蛋白（CETP）抑制劑obicetrapib仍能顯著降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，且效果可持續長達1年。這一研究結果在AHA 2024會議上發布的BROOKLYN試驗中得到了證實。

　　BROOKLYN試驗達到了其主要終點，即與安慰劑相比，使用obicetrapib治療可使LDL-C水平從基線到第84天平均降低36.3%（p<0.0001），并在第365天進一步降低至41.5%（p<0.0001）。

　　這項III期、雙盲、安慰劑對照研究共納入了354名HeFH患者（平均年齡56歲，女性占比超過50%）。患者以2:1的比例隨機分配至口服obicetrapib 10mg每日一次組（n=236）或匹配的安慰劑組（n=118），作為最大耐受降脂療法的輔助治療，持續52周。

　　在基線時，obicetrapib組的平均LDL-C水平為123.4mg/dL。值得注意的是，盡管大多數患者（78.8%）已服用高強度他汀類藥物，其中53.8%的患者還同時服用依折麥布，14%的患者使用PCSK9抑制劑。

　　至第84天，與安慰劑組相比，obicetrapib組達到LDL-C目標<100mg/dL（FH的一級預防目標）的患者比例顯著更高（77% vs 40%）。此外，更多的obicetrapib接受治療者還達到了<70mg/dL（51% vs 11%）和<55mg/dL（24% vs 1%）的LDL-C目標。

　　在血脂參數方面，與安慰劑相比，obicetrapib在第84天時使脂蛋白(a) (Lp(a))水平降低了45.9%，在第365天時降低了54.3%。其中，38%的obicetrapib治療患者Lp(a)水平降低了超過50%。同時，非高密度脂蛋白膽固醇（非HDL-C）和載脂蛋白B水平也在第84天時出現顯著降低（分別為34.5%和24.4%），并持續至第365天（分別為37.5%和25.8%）。

　　此外，HDL-C水平在第84天和第365天均有所增加（安慰劑調整后相對于基線的平均變化百分比分別為138.7%和121.4%）。

　　“研究人員首次使用核磁共振分析來評估接受obicetrapib治療的患者的脂質顆粒。” Nicholls表示。結果顯示，obicetrapib在第180天時使LDL顆粒總數減少了52.5%，小LDL顆粒減少了102.4%。同時，高敏C反應蛋白水平在第84天時降低了16.8%，在第365天時降低了8.8%。

　　在安全性和耐受性方面，治療組之間治療中出現的不良事件發生率沒有顯著差異，且不良事件與研究藥物的相關性或導致治療停止的情況也未見異常。最后，obicetrapib耐受性良好，未發現安全問題。

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