阿培利司（BYL719，商品名Piqray）在2019年5月24日獲得美國FDA的批準上市。這一批準標志著阿培利司成為首個用于治療特定類型乳腺癌（HR+/HER2-且攜帶PIK3CA突變的晚期轉移性乳腺癌）的PI3K（具體為PI3Kα）抑制劑。這一里程碑式的突破開啟了乳腺癌分子分型治療的新時代。

　　阿培利司的上市背景

　　乳腺癌是女性最常見的癌癥之一，其中HR+/HER2-乳腺癌占比超過70%。在這些患者中，大約40%會發生PIK3CA突變。PIK3CA突變與乳腺癌的不良預后相關，因為它導致PI3K通路的過度活化，進而促進腫瘤的增殖、轉移和侵襲。因此，開發針對PI3Kα的選擇性抑制劑成為治療這類乳腺癌的重要策略。

　　阿培利司的臨床療效

　　阿培利司的上市基于其在一項名為SOLAR-1的三期臨床試驗中的優異表現。該試驗入組了572名HR+/HER2-且攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者。結果表明，與安慰劑+氟維司群組相比，阿培利司+氟維司群組的中位無進展生存期顯著延長（11.0個月VS. 5.7個月），總緩解率也顯著提高（35.7% VS. 16.2%）。這些數據有力地證明了阿培利司在治療這類乳腺癌患者中的療效。

　　阿培利司的作用機制

　　阿培利司是一種選擇性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制劑。它通過特異性地抑制PI3Kα的活性，阻斷PI3K通路的過度活化，從而抑制腫瘤細胞的增殖和侵襲。阿培利司對PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亞型的50倍，顯示出良好的耐藥性和特異性。

　　阿培利司的副作用與安全性

　　盡管阿培利司在臨床試驗中表現出色，但它也可能引起一些副作用，如高血糖、肺部問題、過敏反應、皮膚問題和腹瀉等。因此，在使用阿培利司時，需要密切監測患者的反應，并根據需要進行適當的調整和管理。

　　阿培利司的上市不僅為HR+/HER2-且攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者提供了新的治療選擇，也標志著乳腺癌分子分型治療進入了一個新的時代。通過針對特定的分子靶點進行精準治療，我們可以為患者提供更加個性化和有效的治療方案，從而提高治療效果和患者的生活質量。

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