一項(xiàng)研究深入評(píng)估了口服多激酶抑制劑瑞派替尼在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（mCRC）以及伊馬替尼和舒尼替尼耐藥胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）治療中的應(yīng)用效果。

　　該研究對(duì)瑞派替尼在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌或伊馬替尼和舒尼替尼耐藥的胃腸道間質(zhì)瘤患者中的療效和安全性進(jìn)行了詳細(xì)的數(shù)據(jù)分析。

　　瑞派替尼作為一種新型口服多激酶抑制劑，于2012年9月獲得了用于mCRC的治療批準(zhǔn)，并于2013年2月進(jìn)一步獲得了用于伊馬替尼和舒尼替尼耐藥的GIST的治療批準(zhǔn)。其作用機(jī)制主要是通過抑制基質(zhì)、血管生成和致癌受體酪氨酸激酶以及RAF/MEK/ERK信號(hào)通路來發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。

　　III期CORRECT（瑞戈非尼單藥治療既往治療過的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌）試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，使用瑞派替尼治療的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者的總體生存時(shí)間顯著延長（6.4個(gè)月對(duì)比5.0個(gè)月；P = .0052），顯示出顯著的生存獲益。

　　同時(shí)，III期GRID（伊馬替尼和舒尼替尼失敗后的胃腸道間質(zhì)瘤）試驗(yàn)數(shù)據(jù)也表明，對(duì)于伊馬替尼和舒尼替尼耐藥的胃腸道間質(zhì)瘤患者，瑞派替尼治療帶來了顯著的無進(jìn)展生存獲益（4.8個(gè)月對(duì)比0.9個(gè)月；P < 0.0001）。

　　在安全性方面，瑞派替尼的不良事件（AE）情況與其他多激酶抑制劑相當(dāng)。最常見的≥3級(jí)不良反應(yīng)包括高血壓、手足皮膚反應(yīng)、皮疹、腹瀉和疲勞，這些反應(yīng)在管理得當(dāng)?shù)那闆r下通常是可控的。

　　綜上所述，瑞派替尼作為一種新型口服多激酶抑制劑，在晚期、不可切除或轉(zhuǎn)移性難治性結(jié)直腸癌或?qū)σ榴R替尼和舒尼替尼耐藥的胃腸道間質(zhì)瘤患者中顯示出了良好的效果，為這些患者提供了新的治療選擇。

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