胃腸道間質瘤（GIST）患者在伊馬替尼治療失敗后，面臨的治療挑戰日益增大。雖然舒尼替尼和瑞格非尼已分別獲批用于二線和三線治療，且對某些繼發性突變具有抑制作用，但相較于伊馬替尼，其緩解率和生存期延長效果并不顯著。值得注意的是，這三種藥物最初均非針對胃腸道間質瘤研發，而是偶然發現對其有療效，尤其是伊馬替尼，它最初是為抑制BCR-ABL以治療慢性粒細胞白血病而設計的。

　　瑞派替尼（Ripretinib）則不同，它是專為更有效地抑制KIT酪氨酸激酶（TKI）而研發的藥物，對胃腸道間質瘤中常見的多種突變具有廣泛活性。瑞派替尼在1期臨床試驗中展現出的早期及后期治療反應令人鼓舞，推動了這一新藥的迅速研發進程。

　　在一項交叉設計的3期隨機臨床試驗中，與安慰劑相比，Ripretinib在四線及以上治療中顯著延長了無進展生存期（PFS）和總生存期（OS）。這一結果確立了每日一次150毫克Ripretinib作為此類患者的治療標準。

　　Ripretinib通常具有良好的耐受性，常見的不良反應包括脫發、腹瀉、肌肉痙攣、疲勞和惡心。由于其良好的安全性和療效，Ripretinib已在二線治療環境中進行了隨機3期試驗的評估。盡管在該試驗中，Ripretinib并未顯示出比舒尼替尼更長的PFS，但在這一未經特別選擇的患者群體中，其療效與舒尼替尼相當，且耐受性更佳。

　　本文旨在綜述Ripretinib在不可切除或轉移性胃腸道間質瘤中的療效和耐受性，以及其在該類疾病治療中的重要作用。

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