EXLETOL（bempedoic Acid）和NEXLIZET是由美國制藥公司Esperion Therapeutics開發(fā)的兩種藥物，旨在降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，從而預(yù)防心臟病發(fā)作和心血管手術(shù)。以下是關(guān)于這兩種藥物及其作用機(jī)制、合作和監(jiān)管批準(zhǔn)的詳細(xì)信息：

　　作用機(jī)制：

　　EXLETOL（bempedoic Acid）：這是一種獨特的三磷酸腺苷檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑。它通過抑制肝臟中的膽固醇生物合成和上調(diào)LDL受體來降低LDL-C水平。這種藥物在肝臟而非骨骼肌中被激活，并抑制膽固醇生物合成途徑中的HMG-CoA還原酶的ACL酶。通過抑制ACL，bempedoic酸可減少膽固醇的合成，上調(diào)LDL受體并降低血液中的LDL-C水平。

　　NEXLIZET（bempedoic Acid和ezetimibe）：NEXLIZET結(jié)合了bempedoic acid和依折麥布（ezetimibe）的作用機(jī)制。Bempedoic acid通過靶向肝臟中的ACL來阻礙膽固醇合成，而依折麥布則通過抑制NPC1L1（一種腸道甾醇轉(zhuǎn)運蛋白）來阻礙胃腸道膽固醇吸收，從而減少膽固醇向肝臟的轉(zhuǎn)運。這種聯(lián)合作用旨在觸發(fā)LDL受體上調(diào)，從而增強(qiáng)LDL-C從血液中的清除率。

　　合作和監(jiān)管批準(zhǔn)：

　　Esperion與第一三共歐洲（DSE）簽署了許可和合作協(xié)議，在歐洲經(jīng)濟(jì)區(qū)和瑞士商業(yè)化bempedoic酸和bempedoic acid/依折麥布組合片劑。該公司于2020年將營銷授權(quán)轉(zhuǎn)讓給DSE。

　　2020年2月，美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)了這兩種藥物。

　　2024年3月，F(xiàn)DA擴(kuò)大了NEXLETOL和NEXLIZET的標(biāo)簽范圍，包括在一級和二級預(yù)防患者中降低心血管（CV）風(fēng)險和擴(kuò)大LDL-C降低范圍。增強(qiáng)的標(biāo)簽支持其單獨使用或與他汀類藥物聯(lián)合使用，并包括單獨或與他汀類藥物聯(lián)合治療原發(fā)性高脂血癥的新適應(yīng)癥。

　　總的來說，EXLETOL和NEXLIZET為降低心血管風(fēng)險和LDL-C水平提供了新的治療選擇，特別是對于那些無法通過標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理治療（包括他汀類藥物）達(dá)到LDL-C目標(biāo)的患者。這兩種藥物的獨特作用機(jī)制和聯(lián)合使用方式，為治療高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化性心血管疾病提供了新的可能性。

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