恩西地平是一種針對(duì)IDH2突變的高度選擇性抑制劑，對(duì)于治療異檸檬酸脫氫酶變異型、復(fù)發(fā)性和難治性急性髓性白血病（AML）具有顯著療效。以下是關(guān)于恩西地平的詳細(xì)介紹：

　　一、療效

　　在一項(xiàng)涉及239例IDH2突變的晚期AML患者的研究中，恩西地平顯示出良好的療效。對(duì)于復(fù)發(fā)和難治性的AML，完全緩解率（CR）為19.3%，客觀緩解率（ORR）達(dá)到40.3%。在復(fù)發(fā)難治性AML患者中，中位總生存期（OS）為9.3個(gè)月，1年生存率為39%。對(duì)于獲得完全緩解和部分緩解的患者，中位OS分別為19.7個(gè)月和14.4個(gè)月。

　　二、作用機(jī)制

　　恩西地平通過抑制突變IDH2酶活性，降低2-HG水平，從而誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞分化。在IDH2突變的AML患者中，恩西地平治療后，血液中2-HG水平降低，同時(shí)血細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，成熟粒細(xì)胞增多。

　　三、安全性與耐受性

　　在劑量遞增試驗(yàn)中，每日劑量范圍為50～650mg，未達(dá)到最大耐受劑量。最終確定以100mg為每日推薦劑量。在安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)中，214名復(fù)發(fā)或難治性AML患者接受了每天100mg的恩西地平治療。常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、腹瀉、膽紅素升高和食欲不振等，但這些反應(yīng)通常是可耐受的。

　　四、副作用管理

　　雖然恩西地平具有良好的療效和耐受性，但仍需關(guān)注其可能帶來的副作用。常見的副作用包括胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉）和膽紅素升高等。在使用恩西地平過程中，應(yīng)密切監(jiān)測患者的反應(yīng)，并根據(jù)需要進(jìn)行劑量調(diào)整或采取其他措施以管理副作用。

總的來說，恩西地平作為一種針對(duì)IDH2突變的AML患者的治療藥物，顯示出顯著的療效和良好的耐受性。然而，在使用過程中仍需關(guān)注其可能帶來的副作用并進(jìn)行適當(dāng)管理。

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