ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因重排是非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的關(guān)鍵致癌因素。布加替尼（AP26113）作為一種前沿的ALK抑制劑，對(duì)克唑替尼及其他ALK抑制劑產(chǎn)生耐藥的ALK突變體展現(xiàn)出了顯著的臨床前活性。本研究旨在評(píng)估布加替尼對(duì)晚期惡性腫瘤患者，尤其是那些ALK重排的NSCLC患者的治療效果。

　　在這項(xiàng)跨越美國(guó)和西班牙九家學(xué)術(shù)醫(yī)院或癌癥中心的單臂、開放標(biāo)簽1/2期試驗(yàn)中，研究人員招募了至少18歲、患有晚期惡性腫瘤（包括ALK重排的NSCLC）且當(dāng)前療法效果不佳或無(wú)效的患者。在試驗(yàn)的初始劑量遞增階段（第1階段），患者接受了每日總劑量從30mg至300mg不等的口服布加替尼治療。此階段的主要目標(biāo)是確定第2階段的推薦劑量。在第2階段擴(kuò)展研究中，評(píng)估了四種不同的口服方案，并將患者分為五個(gè)隊(duì)列，以全面探究布加替尼在不同情況下的療效。

　　研究期間，共招募了137名患者，其中79名（58%）患有ALK重排的非小細(xì)胞肺癌。在劑量遞增過(guò)程中，我們觀察到了一些劑量限制性毒性反應(yīng)，如丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高和呼吸困難等。在第1階段后，選擇了180mg每日一次的劑量作為第2階段的推薦劑量，并進(jìn)一步評(píng)估了其他治療方案的效果。

　　結(jié)果顯示，在接受過(guò)克唑替尼治療和未經(jīng)克唑替尼治療的ALK重排NSCLC患者中，布加替尼均表現(xiàn)出了顯著的臨床活性。在隊(duì)列1和隊(duì)列2中，客觀緩解率分別達(dá)到了100%和74%。此外，在伴有顱內(nèi)轉(zhuǎn)移的患者中，也觀察到了一定的顱內(nèi)反應(yīng)。

　　在安全性方面，布加替尼的總體耐受性良好。最常見的3-4級(jí)治療相關(guān)不良事件包括脂肪酶濃度升高、呼吸困難和高血壓等。少數(shù)患者報(bào)告了嚴(yán)重的治療相關(guān)不良事件，如呼吸困難、肺炎和缺氧等。在治療期間或最后一次服藥后的31天內(nèi)，共有16名（12%）患者死亡，其中8名患者死于腫瘤進(jìn)展。

　　綜上，布加替尼在接受過(guò)克唑替尼治療和未經(jīng)克唑替尼治療的ALK重排NSCLC患者中均展現(xiàn)出了良好的臨床活性，且安全性可接受。這為晚期惡性腫瘤患者提供了新的治療選擇。

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