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詳解卡馬替尼:治療肺癌的作用機制、適用人群及優勢

时间:2025-07-17     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  作用機制:卡馬替尼通過選擇性抑制MET受體酪氨酸激酶,阻斷PI3K/AKT和RAS/RAF/MEK/ERK信號通路,抑制腫瘤細胞增殖、遷移及血管生成,同時誘導凋亡。其高選擇性(對MET的IC50為0.13nM)使其在低劑量下即可有效抑制腫瘤生長。

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  適用人群:

  METex14+ NSCLC:一線或二線治療患者,尤其是肺肉瘤樣癌等高發亞型。

  MET擴增患者:基因拷貝數≥10的晚期NSCLC,經其他治療失敗后可考慮使用。

  腦轉移患者:卡馬替尼可穿透血腦屏障,對顱內病灶控制率達96.4%。

  優勢:

  療效顯著:初治患者ORR和mOS均優于傳統化療及部分多靶點藥物。

  安全性可控:3級及以上不良反應發生率低,因不良反應停藥率不足5%,常見副作用為外周水腫(26.7%)和肝酶升高(20%),可通過劑量調整管理。

  長期生存獲益:部分患者PFS超25個月,實現“帶瘤長生存”。

  卡馬替尼憑借精準的靶向機制和優異的臨床數據,已成為METex14+ NSCLC的標準治療選擇,為患者提供了更高效、低毒的治療方案。

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