肺癌是目前人類發病率最高的惡性腫瘤，也是導致人類死亡的首位癌癥。雖然肺癌的病理亞型較多，但常采用小細胞肺癌和非小細胞肺癌（NSCLC）進行病理診斷。其中，NSCLC占新診斷肺癌的80％以上，大多數患者確診時已為晚期肺癌。晚期NSCLC的治療主要包括鉑類聯合化療和分子靶向治療，但目前治療效果并不理想。

　　多種激酶抑制劑（MKI）被發現對RET、血管內皮生長因子受體-2（VEGFR2）、肝細胞生長因子受體（MET）、酪氨酸激酶的多個靶點（如表皮）有顯著影響生長因子受體（EGFR），具有抑制作用，首次用于晚期RET融合陽性NSCLC的分子靶向治療。

　　選擇性RET特異性酪氨酸激酶抑制劑（RET-TKI）普拉替尼（Pralsetinib）和賽哌替尼（Selpercatinib）已獲得美國食品和藥物管理局批準用于治療RET融合陽性NSCLC，顯示出高度選擇性的酪氨酸激酶抑制作用。

　　賽哌替尼（Selpercatinib）可高度選擇性地抑制多種RET突變，并具有血腦屏障穿透性，在腦轉移中發揮作用。普拉替尼（Pralsetinib）選擇性作用于多種RET致癌突變，可用于治療多激酶抑制劑和第三代EGFR-TKI耐藥肺癌。

　　研究表明，賽哌替尼（Selpercatinib）和普拉替尼（Pralsetinib）在RET重排陽性NSCLC患者中均表現出良好的腫瘤反應，并顯著延長了無病生存期。

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