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塞普替尼Selpercatinib治療RET融合非小細胞肺癌:療效與安全性

时间:2025-05-06     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  塞普替尼(Selpercatinib)是全球首個高選擇性RET激酶抑制劑,針對RET融合陽性非小細胞肺癌(NSCLC)展現出顯著療效,尤其對腦轉移患者具有突破性優勢。

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  療效數據:

  總體緩解:LIBRETTO-001研究顯示,初治患者ORR達83%,經治患者ORR為62%,中位緩解持續時間(DoR)超20個月,中位無進展生存期(PFS)達22個月;

  顱內控制:基線有腦轉移的患者中,顱內ORR達82%,中位顱內PFS為13.7個月,55%患者顱內緩解持續超12個月,突破傳統療法對腦轉移療效的局限;

  長期生存:3年生存率達65.6%,顯著延長患者生存期。

  安全性分析:

  常見不良反應:高血壓(21%)、AST/ALT升高(18%)、腹瀉(15%),多為1-2級,3級以上發生率低于10%;

  中樞神經系統安全性:無因腦轉移相關不良反應停藥病例,提示塞普替尼對血腦屏障的穿透性及顱內安全性;

  劑量調整:基于體重的推薦劑量(50kg以下120mg,50kg及以上160mg,每日兩次)平衡療效與耐受性,僅4%患者因不良反應停藥。

  臨床應用優勢:

  精準靶向:對RET融合或突變具有高度選擇性,避免對正常組織的影響;

  全線治療:適用于初治及經治患者,尤其對腦轉移患者療效顯著;

  生活質量:治療期間患者體力狀態評分穩定,味覺障礙、體重下降等不良反應發生率低于化療。

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